Lapatinib Powder Cas 231277-92-2

Lapatinib prášekje ústní reverzibilní inhibitor tyrosin kinázy s malou molekulou proti ní -1 \/ její -2. Lapatinib má odlišný mechanismus než schválenou humanizovanou monoklonální protilátkovou léčiva Herceptin. Může downregulovat signály proliferace buněk dvojitým blokováním její -1 \/ její -2. Klinickou indikací je kombinace kapecitabinu při léčbě nadměrné exprese HER2 a získala pokročilý antracyklin, taxany a trastuzumab pro pokročilý nebo metastatický karcinom prsu. Účinná míra léčby první linie v pozdním stádiu je asi 12 ~ 24%. Obecné klinické pokyny doporučují léky druhé linie. Účinná míra kombinované léčby kapecitabinem je asi 26 ~ 33%a maximální míra klinických přínosů je 71,3%. Je to také nejčastěji používaný lapatinib kombinovaný režim chemoterapie.

Jaké je farmakologické působení lapatinibu?

Lapatinib prášekje inhibitor tyrosin kinázy, který působí hlavně na receptor epiteliálního růstového faktoru (EGFR). EGFR má důležitý účinek na růst rakovinných buněk. Pokud jsou receptory rakovinných buněk nadměrně exprimovány nebo příliš aktivovány, rakovinné buňky budou růst ve velkém počtu, což zvýší obtížnost vyléčení a pravděpodobnost recidivy. Receptory EGFR lze rozdělit do čtyř druhů receptorů lidského epiteliálního růstového faktoru. První typ se obvykle nazývá EGFR, zatímco druhý typ se nazývá HER2 a další mají typy 3 a 4. mezi těmito čtyřmi typy, existence receptoru typu II je nejdůležitější, protože nadměrná exprese a nadměrná aktivace receptorů typu II je v nepříznivě poměrná proporcionální přebytečná recidiva a pohybující se a snaha o přebytečnou recidivu, což je přehnané recidivování, což je pohybující se míra, která je předem recidivována, je to, že je to předem recidivující míru, a to, že je to předem recidivující míru. čas.

Lapatinib nejen blokuje receptor typu I (EGFR), ale také blokuje receptor typu II (HER2). Tento duální inhibiční účinek může účinně odříznout přenos signálu tyrosin kinázy downstream a poté zastavit rychlou proliferaci rakovinných buněk. Asi 20 až 30% pacientů s rakovinou prsu trpí nadměrnou expresí receptorů typu I a typu II, takže lapatinib může účinně zpomalit progresi rakoviny.

Další lék na léčbu rakoviny podobné lapatinibu je trastuzumab. Trastuzumab je podobný lapatinibu v tom, že oba mohou blokovat receptory typu I a typu II pod rodinou EGFR, ale princip působení lapatinibu se mírně liší od trastuzumabu. Receptory EGFR existují venku a vnitřní buňky. Trastuzumab může blokovat pouze extracelulární receptory, zatímco lapatinib může blokovat receptory uvnitř a vnější buňky. Zkrácené receptory v EGFR receptorech jsou umístěny pouze v buňkách, takže lapatinib může účinně blokovat tento typ receptoru a zkrácené receptory mají silnější aktivitu než obecné receptory. Tyto dva body dělají lapatinib s duálním inhibičním účinkem účinnější než jeden inhibitor, jako je trastuzumab, a mohou se vyhnout zkřížené rezistenci.

Studie ukázaly, že pacienti s rakovinou prsu léčeni trastuzumabem mají vyšší šanci na metastázy rakoviny k mozku, což může být způsobeno cerebrovaskulární bariérou blokující vstup větších molekul trastuzumabu do mozku. Malé molekulární vlastnosti lapatinibu mohou způsobit, že překročí cerebrovaskulární bariéru a léčit metastatické mozkové nádory.

Jaké jsou lékové interakce lapatinibu?

In vitro,Lapatinib prášekmůže inhibovat CYP3A4 a CYP2C8 při terapeutické koncentraci a jsou hlavně metabolizovány CYP3A4. Léky, které inhibují tuto enzymatickou aktivitu, mohou významně zvýšit koncentraci v krvi lapatinibu. Ketoconazole, 0. 2G Pokaždé, dvakrát denně, může zvýšit lapatinib auc3 ~ 7krát a prodloužit poločas o 1,7krát po 7 dnech. Zdraví dobrovolníci vzali induktor CYP3A4 orálně, pokaždé, 100 mg, dvakrát denně. Po 3 dnech byl pokaždé změněn na 200 mg, dvakrát denně po dobu 17 dnů. AUC lapatinibu se snížila o 72%. Lapatinib je transportér P-glykoproteinu. Léky, které inhibují glykoprotein, mohou zvýšit koncentraci krve léčiva.

Proč může být lapatinib povolen v EU? Jaká jsou rizika s ním spojená?

Evropská léčiva se rozhodla, že výhody lapatinibu převažují nad svými riziky a mohly by jeho použití v EU povolit. Bylo prokázáno, že kombinované užívání lapatinibu a dalších protirakovinných léčiv zvyšuje míru přežití pacientů s rakovinou prsu a produkuje velké množství HER2 a jeho vedlejší účinky jsou považovány za přijatelné.

Lapatinib původně přijat; podmíněné schválení. To znamená, že existuje více důkazů, které prokazují účinnost léků. Vzhledem k tomu, že společnost poskytla potřebné další informace, povolení se změnilo z podmíněného schválení k úplnému schválení.

Nejběžnějšími vedlejšími účinky lapatinibu (které mohou ovlivnit více než čtvrtinu pacientů) jsou vyrážky a vedlejší účinky ovlivňující žaludek a střeva (jako je průjem, nevolnost (pociťová nevolnost) a zvracení). KdyžLapatinib prášekje přijímáno s kapecitabinem, zarudnutím a otokem dlaní a chodidel (vyrážky a necitlivost na dlaních a chodidlech nohou) jsou také běžné. Pro úplný seznam vedlejších účinků a omezení Lapatinibu nás kontaktujte a my poskytneme relevantní materiály.

Různé způsoby přepravy si můžete vybrat

Naše silné stránky:

Naše společnost prošla certifikací systému správy kvality FDA a ISO19001. A máme interní dohody o spolupráci s více továrnami a laboratořemi v Číně, naše společnost může poskytnoutLapatinib prášekatd. za příznivější cenu. Pokud máte zájem, zanechte prosím zprávu.
Máme nejen jedinečné výhody v přepravě, ale také podporujeme více platebních metod, ať už nás používáte dolary, eura, australské dolary nebo místní měny ze Singapuru, Malajsie, Thajska atd. Můžeme také podporovat místní měny v těchto regionech a zemích. Kromě toho také podporujeme bankovní karty (kreditní karty atd.) Za platby.

Zřeknutí se odpovědnosti: Informace zveřejněné na tomto webu pocházejí z internetu, což neznamená, že tento web souhlasí s jeho názory nebo potvrzuje pravost obsahu. Prosím, věnujte pozornost rozlišení. Kromě toho se produkty poskytované naší společností používají pouze pro vědecký výzkum. Nejsme zodpovědní za důsledky nesprávného použití.

Pokud máte zájem o naše výrobky nebo máte kritické návrhy na naše články nebo nejste zcela spokojeni s obdrženými produkty, kontaktujte násE-mail :sales6@faithfulbio.com . Náš tým je odhodlán zajistit úplné uspokojení zákazníků.

Populární Tagy: lapatinib powder cas 231277-92-2, China, suppliers, manufacturers, factory, customized, wholesale, buy, price, bulk, pure, producer, discount, for sale, in stock, free sample, raw powder, raw material, made in China