Dapoxetin prášek CAS % 7b% 7b0% 7d

Zavedení dapoxetinu:

Dapoxetinový prášekje ve vodě rozpustný bílý nebo téměř bílý prášek. Je to nový typ inhibitoru zpětného vychytávání 5-HT. Jeho chemická struktura je podobná jako u antidepresiva fluoxetinu. Je to jediný 5-inhibitor zpětného vychytávání HT, který neobsahuje atomy halogenu. Centrální neurotransmitery 5-HT a dopamin a jejich receptory hrají důležitou roli v regulaci ejakulace. Dapoxetin může účinně inhibovat zpětné vychytávání 5-HT inhibicí 5-přenašečů HT, zvýšit koncentraci 5-HT v synaptické štěrbině a aktivovat 5-HT2C a 5-HT1A receptory na postsynaptickou membránu uplatnit své účinky. Ve srovnání s jinými 5-inhibitory zpětného vychytávání HT má dapoxetin výhody dobré účinnosti, krátkého poločasu a méně vedlejších účinků.

Dapoxetin je bílý krystalický prášek, bez zápachu a sladký, hygroskopický, rozpustný ve vodě a stabilní ve vlastnostech, s bodem tání 175 ~ 177 stupňů.

Název produktu	dapoxetin
CAS	119356-77-3
Molekulární vzorec	C21H23NO
Molekulová hmotnost	305.41
Číslo EINECS	1308068-626-2
Skladovací stav	Mraznička -20 stupňů
Bod tání	48 - 49 stupeň
Rozpustnost	Rozpustný v chloroformu (slabý), DMSO (nepatrný, zahřátý) a methanolu (nepatrný)
Vzhled	Bílý až světle hnědý prášek
Bod varu	454,4±38.0 stupně (předpoklad)
Hustota	1.081±0,06 g/cm3 (předpoklad)

Co je Dapoxetine?

Jaký je farmakologický účinek dapoxetinu?

Farmakokinetika dapoxetinu

Absorbovat

Konzumace stravy s vysokým obsahem tuků může snížit Cmax produktu o 10 % a zvýšit AUC (plochu pod křivkou) o 12 % a zároveň může mírně zpozdit dobu maximálního účinku produktu; Konzumace stravy s vysokým obsahem tuků však neovlivní stupeň vstřebávání. Tyto změny nemají žádný klinický význam. Zda lze tento produkt užívat s jídlem nebo ne.

Být distribuován

In vitro lze více než 99 % přípravku kombinovat s lidským sérovým proteinem. Míra vazby na bílkoviny desmethyldapoxetinu, aktivního metabolitu, byla 98,5 %.Dapoxetinový prášeklze rychle distribuovat s průměrným distribučním objemem v ustáleném stavu 162 l.

Metabolizovat

Studie in vitro ukazují, že prášek dapoxetinu může být eliminován mnoha enzymovými systémy v játrech a ledvinách, zejména CYP2D6, CYP3A4 a flavinmonooxygenáza 1 (FMO1).
On a N-oxid jsou hlavními formami v krevním oběhu. Mezi další metabolity patří desmethyldapoxetin, který má stejnou aktivitu jako on, a aktivita bisdemethyldapoxetinu je asi 50% z něj. Vzhledem k aktivitě a volné koncentraci v plazmě může in vivo zvýšit svou aktivitu pouze desmethyldapoxetin.

Vyměšovat

Jeho metabolity se vylučují převážně močí ve formě konjugátů. V moči nebyl zjištěn žádný originální lék. Může se rychle odstranit a důkazem je, že koncentrace v krvi je nízká (méně než 5 % maximální koncentrace) 24 hodin po podání. Poločas nordapoxetinu je podobný jako u původního léku.

HTML5 atlas dapoxetinu

'H NMR dapoxetinu

13C NMR dapoxetinu

Jak dapoxetin působí?

Předpokládá se, že mechanismus dapoxetinu souvisí s inhibicí zpětného vychytávání serotoninu neurony a následným zvýšením aktivity serotoninu. Centrální ejakulační nervový okruh se skládá z oblasti míchy a mozku, které tvoří vysoce propojenou síť. Pod vlivem senzorických genitálií a mozkové stimulace spolupracují sympatický nerv, parasympatikus a somatické míšní centrum na řízení fyziologických dějů při ejakulaci. Experimentální důkazy ukazují, že serotonin (5-HT) může inhibovat ejakulaci v celé sestupné mozkové dráze. Dosud se spekulovalo o třech podtypech 5-HT receptoru (5-HT(1A), 5-HT(1B) a 5-HT(2C)). zprostředkovat regulaci 5-HT při ejakulaci.

Populární Tagy: dapoxetine powder cas 119356-77-3, Čína, dodavatelé, výrobci, továrna, přizpůsobené, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, čistý, výrobce, sleva, na prodej, skladem, vzorek zdarma, surový prášek, surovina, vyrobené v Čína