ORM-15341 CAS 1297537-33-7

Co je ORM-15341?

Ketodarolutamid (ORM-15341) si získal významnou pozornost při léčbě rakoviny prostaty. Je to silný a vysoce afinitní kompetitivní kompletní antagonista nesteroidního androgenního receptoru. V podstatě jde o hlavní aktivní metabolit nové-generace antiandrogenního produktu ODM-201 v lidském těle. Jinými slovy, poté, co pacienti použijí ODM-201, je aktivní sloučenina částečně převedena naORM-15341, který také vykazuje velmi silný inhibiční účinek na rakovinovou aktivitu.

Ketodarolutamid inhibuje testosteronem -indukovanou jadernou translokaci AR. Jeho vynikající specifičnost interferuje s proliferací AR -dependentních buněk rakoviny prostaty a prokazuje protinádorovou aktivitu na kastračně -rezistentních modelech rakoviny prostaty.

kontaktujte nás e-mailem :sales6@faithfulbio.com

Jaký je mechanismus účinku ORM-15341?

ORM-15341 je nesteroidní regulační molekula androgenního receptoru a hlavní aktivní metabolit produkovaný poté, co perorální sloučenina ODM-201 vstoupí do lidského těla. Po perorálním požití je ODM-201 v těle metabolizován na ketodarolutamid, který je hlavní účinnou látkou pro jeho regulační funkci androgenního receptoru.

Primárně působí na androgenní receptor, klíčový cíl pro proliferaci buněk rakoviny prostaty. Související experimentální údaje potvrzují, že ORM-15341 (ketodarolutamid) má silnou afinitu k androgennímu receptoru, s poloviční maximální inhibiční koncentrací (IC50) 38 nanomolů na litr a konstantou kompetitivní vazby 8 nanomolů na litr, což prokazuje vyšší účinnost ve srovnání s alutenzalutamidem

Dokonce i proti mutantům androgenních receptorů s oslabenou účinností v mnoha běžně používaných produktech,ORM-15341může stále normálně uplatňovat svůj regulační účinek, čímž pokládá experimentální základ pro jeho aplikaci při kastračně-rezistentní rakovině prostaty. Současně může inhibovat androgen-indukovanou jadernou translokaci androgenního receptoru a udržovat stabilní autoregulační aktivitu i v buňkách rakoviny prostaty s nadměrnou expresí androgenního receptoru.

Vzhledem k nízkému průniku své mateřské sloučeniny ODM-201 hematoencefalickou bariérou-201 nevyvolává ketodarolutamid in vivo téměř žádné významné účinky na centrální nervový systém-a významně nenarušuje zpětnovazební smyčku lidského androgenu. Klinické studie ukázaly, že u pacientů s metastatickou kastrací-rezistentním karcinomem prostaty léčených ODM-201, kteří nepodstoupili jinou léčbu, 86 % pacientů zaznamenalo 50% nebo větší snížení hladin prostatického specifického antigenu (PSA) ve srovnání s jejich původními hodnotami. Tento pozitivní účinek úzce souvisí s regulační aktivitou androgenního receptoru, která je vlastní ORM-15341 samotnému.

Ovlivní ORM-15341 normální hladiny androgenů v těle?

Podle existujících výzkumů ORM-15341 neovlivňuje normální hladiny androgenů v těle.

Ve studiích na zvířatech zaměřených na její mateřskou sloučeninu, ODM-201, bylo zjištěno, že tato sloučenina neinterferuje s androgenní zpětnovazební smyčkou hypotalamu-hypofýzy-gonadální osy. Jinými slovy, ODM-201 a jeho metabolit ORM-15341 (ketodarolutamid), přestože interferují se signalizací androgenních receptorů, neovlivňují normální hormonální regulační centra v těle, a proto nezpůsobují abnormální výkyvy hladiny testosteronu v séru.

Je to antagonista androgenního receptoru. Mechanismus jeho účinku spočívá v přímé vazbě na androgenní receptory, čímž se blokuje příležitost pro androgeny vázat se na receptory, spíše než aby ovlivňoval syntézu nebo sekreci androgenů. Jednoduše řečeno, nesnižuje množství androgenů, ale spíše obsazuje androgenní receptory a brání androgenům ve vazbě.

Tento způsob akce děláORM-15341se výrazně liší od některých dřívějších anti{0}}androgenních produktů a první z nich je účinnější.

Kromě toho má mateřská sloučenina ORM-15341, ODM-201, velmi nízkou rychlost průniku hematoencefalickou bariérou, což dále snižuje její potenciální dopad na centrální nervový systém a endokrinní regulační centra.

Stručně řečeno, účinek ORM-15341 (ketodarolutamid) je přesně omezen na úroveň receptoru, uplatňuje své účinky bez narušení celkové endokrinní rovnováhy a pomáhá udržovat normální hormonální homeostázu u pacientů.

MF ORM-15341

Bod tání	210 - 212C
Bod varu	714,7±60,0 stupňů (předpoklad)
Hustota	1,41 ± 0,1 g/cm3 (předpoklad)
Molekulová hmotnost	396.83
Podmínky skladování	-20 stupňů mrazák, pod inertní atmosférou
Koeficient kyselosti	8.70±0.10

Specifikace

Různé způsoby dopravy, které si můžete vybrat

Naše silné stránky:

Naše společnost prošla certifikací systému managementu jakosti FDA a ISO19001. A máme dohody o interní spolupráci s více továrnami a laboratořemi v Číně, naše společnost může poskytnoutORM-15341atd. za výhodnější cenu. V případě zájmu zanechte zprávu.
Máme nejen jedinečné výhody v dopravě, ale také podporujeme více platebních metod, ať už používáte americké dolary, eura, australské dolary nebo místní měny ze Singapuru, Malajsie, Thajska a tak dále. V těchto regionech a zemích můžeme také podporovat místní měny. Kromě toho podporujeme také bankovní karty (kreditní karty atd.) pro platby.

FAQ:

Otázka 1: Jak účinný je ORM-15341 při inhibici androgenních receptorů?
Experimentální data in vitro ukazují, že ketodarolutamid dosahuje poloviční-maximální inhibiční koncentrace (IC50) přibližně 38 nanomolů na androgenním receptoru, což odpovídá vazebné inhibiční konstantě pouze 8 nanomolů. Za stejných experimentálních podmínek je odpovídající hodnota pro podobné účinné látky druhé -generace 86 nanomolů, což dokazuje, že jejich vazebná účinnost k receptoru je více než desetkrát vyšší. Kromě toho si zachovává stabilní a vysoce účinný účinek proti různým variantám receptorů, takže je vhodný pro většinu případů použití, kde se může vyvinout tolerance.
Q2: Jaké jsou výhody ORM-15341?
Studie ukázaly, že poměr koncentrace ORM-15341 (ketodarolutamidu) v mozku-k-v plazmě je extrémně nízký, takže se téměř nikdy nedostane do centrálního nervového systému. Proto má extrémně nízkou penetraci hematoencefalickou bariérou, což je její největší přednost.
Q3: Je ORM-15341efektivní při samostatném použití?

ORM-15341může být používán samostatně na denní bázi, aby se jeho účinky přímo projevily. Může působit stabilně na odpovídající receptory, přesně blokovat související přenos signálu a plynule regulovat související fyziologické stavy těla.

Zřeknutí se odpovědnosti: Informace zveřejněné na tomto webu pocházejí z internetu, což neznamená, že tento web souhlasí s jeho názory nebo potvrzují pravost obsahu. Věnujte prosím pozornost jeho rozlišení. Kromě toho produkty poskytované naší společností slouží pouze pro vědecký výzkum. Neneseme odpovědnost za následky jakéhokoli nesprávného použití.

Pokud máte zájem o naše produkty nebo máte kritické návrhy na naše články nebo nejste zcela spokojeni s obdrženými produkty, kontaktujte nás prosímE-mail :sales6@faithfulbio.com . Náš tým se zavázal zajistit úplnou spokojenost zákazníků.

Populární Tagy: orm-15341 cas 1297537-33-7, Čína, dodavatelé, výrobci, továrna, přizpůsobené, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, čistý, výrobce, sleva, na prodej, skladem, vzorek zdarma, surový prášek, surovina, vyrobené v Číně