Suroviny Oxaliplatina CAS 61825-94-3

Suroviny Oxaliplatinaje bílý nebo bílý lyofilizovaný sypký blok nebo prášek, jeho molekulový vzorec je C8H14N2O4Pt, jeho molekulová hmotnost je 397,29 a jeho bod tání je 198.5-199.7 stupně . Oxaliplatina obsahuje hydrofilní aminoskupiny a je mírně rozpustná ve vodě. Jeho rozpustnost při 20 stupních je 7,9 mg/ml. Nerozpustný v methanolu, nerozpustný v ethanolu a acetonu. Ve vodném roztoku je šťavelan hydrolyzován, proto je třeba se vyhnout kontaktu s alkalickým roztokem. Cyklohexyldiaminová skupina s protirakovinnou aktivitou se však nezměnila, takže oxaliplatina je velmi stabilní sloučenina. Oxaliplatina může reagovat s chloridem sodným za vzniku sraženiny a přípravek je nestabilní a rychle se rozloží, takže Oxaliplatinu nelze používat v kombinaci s normálním fyziologickým roztokem.

Co je oxaliplatina?

Suroviny Oxaliplatinaje platinové protirakovinné léčivo uvedené po cisplatině a karboplatině. Oxaliplatina blokuje její replikaci a transkripci prostřednictvím zesíťování atomů platiny s řetězci DNA, čímž vyvolává protirakovinnou aktivitu. Oxaliplatina má významný inhibiční účinek na mnoho druhů nádorových buněk, jako je rakovina střev, nemalobuněčný karcinom plic, rakovina vajec a rakovina prsu, a má dobrý aditivní nebo synergický účinek s mnoha protinádorovými léky, jako jsou { {3}} fluorouracil, paklitaxel a cyklofosfamid. Toxicita oxaliplatiny pro gastrointestinální trakt, játra, ledviny a kostní dřeň byla významně snížena ve srovnání s cisplatinou a karboplatinou a byla dobře tolerována.

Je to třetí generace platinového protirakovinného léku, platinové sloučeniny diaminocyklohexanu, to znamená, že 1,2-diaminocyklohexanová skupina nahrazuje aminoskupinu cisplatiny.

Jak oxaliplatina působí?

Stejně jako ostatní platinové léky,Suroviny Oxaliplatinaprojevuje svou cytotoxicitu téměř ničením DNA. Oxaliplatina se prostřednictvím svých metabolitů v buňkách zesíťuje s DNA a vytváří komplex DNA, který pak zastavuje replikaci nádorových buněk a vede k buněčné apoptóze. Oxaliplatina indukuje apoptózu nádorových buněk poškozením jejich DNA, inhibicí syntézy DNA a RNA a spuštěním imunitní reakce těla.

1. Poškození DNA oxaliplatina působí především na chromozomální DNA rakovinných buněk, ale její složitost se může tvořit i v nukleozomech. V buňkách může oxaliplatina vyvolat tři typy zesítění.

(1) Zesíťování DNA Zesíťování DNA znamená, že při párování bází tvoří dvě G báze pár nebo se pár bází GA tvoří s nižší frekvencí, spíše než normální pár GC. Přitom se zdá, že síťování DNA je hlavním mechanismem pro vyvolání poškození DNA.

(2) Diplomacie řetězce DNA je považována za velmi významnou v cytotoxicitě cisplatiny. Vazba DNA se zdá být v protirakovinném mechanismu oxaliplatiny méně důležitá.

(3) Zesíťování DNA-protein. Pokud jde o zesíťování DNA-protein, ačkoli může denaturovat enzymy a další důležité proteiny v buňkách, současný výzkum nepotvrdil, že může způsobit buněčnou smrt.

2. Inhibice syntézy DNA Oxaliplatina může inhibovat syntézu DNAprotože je inhibitorem syntázy kyseliny thymové. Mnoho studií zjistilo, že syntáza kyseliny thymové v buňkách je nižší, když je oxaliplatina kombinována s fluorouracilem, ale konkrétní mechanismus je stále neznámý.

3. Inhibice syntézy messenger RNA Oxaliplatina inhibuje transkripci RNA třemi mechanismy:

① V kombinaci s transkripčními faktory. Na začátku transkripce může komplex platina-DNA působit jako vazebný bod transkripčních faktorů, a tím bránit normální vazbě transkripčních faktorů s promotory.

② Inhibice RNA polymerázy. Cisplatina může tvořit komplex s některými polymerázami (jako je polymeráza II), který zabraňuje vstupu enzymu na jeho aktivní místo, a tím inhibuje jeho působení. Tuto roli by měla hrát i oxaliplatina.

③ Podílet se na mechanismu nukleozomového histonového DNA komplexu. Nukleosomový histonový DNA komplex ovlivňuje vazbu řetězců DNA na RNA polymerázu, čímž brání jejímu transkripčnímu procesu. Oxaliplatina může zvýšit účinek této cesty.

4. Způsobí, že nádor vyvolá imunitní smrt.

Na zvířecích modelech nádorů a v experimentech na lidech může oxaliplatina vést k imunitní smrti nádorů. Po vyvolání rakoviny tlustého střeva u myší při léčbě oxaliplatinou bylo zjištěno, že před apoptózou bylo na povrchu buněk rakoviny tlustého střeva několik imunitních signálů. Tyto signály byly produktem interferonu v T buňkách a mohly interagovat s receptorem 4 dendritických buněk. V současnosti je důvodem tohoto jevu to, že oxaliplatina způsobuje reakci imunitního systému těla, a tak vylučuje protinádorové protilátky. Vzhledem k tomu, že na zvířecím modelu pacientů s delecí receptoru 4 dendritických buněk au pacientů s rakovinou tlustého střeva, přestože byla injikována oxaliplatina, nebylo možné pozorovat výše uvedené imunitní signály, období bez onemocnění u těchto pacientů bylo kratší a celková míra přežití byla nižší, výsledky byly statisticky významné.

Jaké jsou vedlejší účinky oxaliplatiny?

1. Hematopoetická toxicita:

Oxaliplatina má určitou krevní toxicitu.

Při samostatném použití může způsobit následující nežádoucí účinky:

Anémie, leukopenie, granulocytopenie, trombocytopenie, někdy až do stupně 3 nebo 4.

Při kombinaci s 5- fluorouracilem se zvyšuje hematologická toxicita, jako je neutropenie a trombocytopenie.

2. Gastrointestinální reakce:

Asi u 10 % pacientů užívajících samotnou oxaliplatinu došlo k těžké nevolnosti a zvracení a u 4 % došlo k těžkému průjmu. Při kombinaci s 5- fluorouracilem se tyto nežádoucí účinky významně zvýšily.

3. Neurotoxická reakce:

Periferní senzorická neuropatie, charakterizovaná periferní neuritidou, může být rozdělena na akutní senzorickou neuropatii a chronickou neurotoxicitu. 85 % ~ 95 % pacientů bude v chladu stimulováno a zhoršeno.

Jak vybrat více produktů

Pošlete svůj dotaz pro více podrobností, klikněte na email:allen@faithfulbio.comNyní.

Můžete mě také kontaktovat přes WhatsApp:+86 13137770562

Různé způsoby dopravy, které si můžete vybrat

Zřeknutí se odpovědnosti: Články publikované na této stránce se používají hlavně k podpoře akademických výměn a učení a neznamenají, že tato stránka souhlasí s jejími názory nebo potvrzuje pravost jejího obsahu. Filtrujte prosím pečlivě. Pokud se domníváte, že tento článek porušuje autorská práva, kontaktujte prosím administrátora. Neneseme odpovědnost za důsledky používání informací a služeb na této webové stránce.

Poznámka: Tato sloučenina by měla být použita pouze pro výzkumné účely. Tato tvrzení nebyla posouzena Food and Drug Administration. Před použitím se poraďte se svým lékařem a seznamte se s dostupnými studiemi. Tento produkt není určen k diagnostice, léčbě, léčbě nebo prevenci jakékoli nemoci.

Populární Tagy: suroviny oxaliplatina cas 61825-94-3, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, čisté, výrobce, na prodej