Co je Rivaroxaban?
Rivaroxaban je nové perorální antikoagulační léčivo, selektivní inhibitor FXa, který působí na aktivní místo faktoru Xa (FXa). Inhibuje FXa a inhibuje vnitřní a vnější koagulační cesty způsobem závislým na dávce, aby inhiboval trombózu. Může být použit u dospělých pacientů podstupujících elektivní operaci náhrady kyčelního nebo kolenního kloubu k prevenci žilní trombózy a může být také použit u dospělých pacientů s nevalvulární fibrilací síní s anamnézou cévní mozkové příhody nebo tranzitorní ischemické ataky ke snížení rizika cévní mozkové příhody a systémového embolie.
Rivaroxabanový prášekje bílý až téměř bílý prášek, nerozpustný ve vodě; nerozpustný v ethanolu; Vyšší nebo rovno 13,9 mg/ml v DMSO za mírného zahřívání
| Název produktu | rivaroxaban |
| CAS | 366789-02-8 |
| Molekulární vzorec | C19H18CIN3O5S |
| Molekulová hmotnost | 435.88 |
| Číslo EINECS | 685-132-2 |
| Skladovací stav | Inertní atmosféra, 2-8 stupeň |
| Bod tání | 228-229 stupeň |
| Rozpustnost | Nerozpustný ve vodě; Nerozpustný v ethanolu; Vyšší nebo rovno 13,9 mg/ml v DMSO za mírného zahřívání. |
| Vzhled | Bílý až téměř bílý prášek |
| Bod varu | 732,6±60,0 stupně (předpoklad) |
| Hustota | 1,460±0,06 g/cm3 (předpoklad) |
Jaký je mechanismus Rivaroxabanu?
Rivaroxaban inhibuje volný a vázaný koagulační faktor Xa v protrombinázovém komplexu. Jedná se o selektivní přímý inhibitor koagulačního faktoru Xa a doba jeho nástupu je 2,5 až 4 hodiny. Inhibice koagulačního faktoru Xa přeruší vnitřní a vnější cesty koagulační kaskády, čímž se inhibuje tvorba trombinu a rozvoj trombu. Rivaroxaban neinhibuje trombin (aktivovaný koagulační faktor II) a bylo prokázáno, že nemá žádný účinek na krevní destičky.
Specifikace produktu
| Položka | Specifikace | Výsledky |
| Vzhled | Bílý prášek | Vyhovuje |
| lidentifikace | IR: podobné referenčnímu standardu | Vyhovuje |
| Vzhled roztoku | Čirý a bezbarvý | Vyhovuje |
| Ztráta při sušení | Menší nebo rovno 0,5 % | 0.06% |
| Sulfátovaný popel | Menší nebo rovno 0,2 % | 0.03% |
| Těžké kovy | Menší nebo rovno 0,002 % | Vyhovuje |
| Související sloučeniny | Jediná nečistota Menší nebo rovna 1.0% | Vyhovuje |
| Součet nečistot menší nebo roven 2.0% | Vyhovuje | |
| Zkouška | 98.{1}}% až 101,5 % | 99.80% |
| Závěr: | V souladu s podnikovou specifikací. |
Jaké jsou aplikace rivaroxabanu?
1. Rivaroxabanový prášekse používá u lidí, kteří podstupují elektivní operaci náhrady kyčelního nebo kolenního kloubu k prevenci žilní trombózy (VTE).
2. Používá se při žilní trombóze dospělých (DVT) ke snížení rizika recidivy hluboké žilní trombózy a plicní embolie (PE) po akutní hluboké žilní trombóze.
3. Používá se u dospělých pacientů s nevalvulární fibrilací síní s jedním nebo více rizikovými faktory ke snížení rizika cévní mozkové příhody a systémové embolie.
4. Podstatný rozdíl mezi rivaroxabanem a fondaparinuxem sodným/heparinem je v tom, že nevyžaduje účast antitrombinu III, ale může přímo antagonizovat volné a vázané Xa faktory, aby se snížila aktivace trombinu a prodloužila se tak doba koagulace. Má nejen blokující účinek na tvorbu krevních sraženin, ale může také zničit vytvořené krevní sraženiny.
HTML5 atlas Rivaroxabanu
|
|
Biologická aktivita rivaroxabanu
| Popis | Rivaroxaban je vysoce účinný a selektivní inhibitor faktoru Xa (FXa) se silnou anti-FXa aktivitou (IC50 0,7 nM, Ki 0,4 nM). |
| Studie in vitro | Rivaroxaban (BAY {{0}}) je perorální přímý inhibitor faktoru Xa (FXa) používaný k prevenci a léčbě arteriální a žilní trombózy. Rivaroxaban kompetitivně inhibuje lidský FXa (Ki 0,4 nM) s 10 000-násobnou selektivitou oproti jiným serinovým proteázam; také inhibuje aktivitu protrombinázy (IC50 2.1 nM). Rivaroxaban inhibuje endogenní FXa účinněji v lidské a králičí plazmě (IC50 21 nM) než v plazmě potkanů (IC50 290 nM). Vykazuje antikoagulační účinek v lidské plazmě, zdvojnásobuje protrombinový čas (PT) a aktivuje parciální tromboplastinový čas při 0,23 a 0,69 μM, v daném pořadí. |
| Studie in vivo | Rivaroxaban (BAY {{{{10}}}}) je silný, selektivní, přímý inhibitor FXa s vynikající in vivo aktivitou a dobrou perorální biologickou dostupností. Rivaroxaban (BAY 59-7939), podávaný intravenózním bolusem před indukcí trombu, snižoval tvorbu trombu (ED50 0,1 mg/kg), inhiboval FXa a prodlužoval PT způsobem závislým na dávce. PT50 a FXa byly mírně ovlivněny při ED50 (1,{8}}násobné zvýšení a 32% inhibice, v tomto pořadí). Při dávce 0,3 mg/kg (dávka, která téměř úplně inhibovala tvorbu trombu), rivaroxaban mírně prodloužil PT (3,2±0.5-krát) a inhiboval aktivitu FXa (65±3 %). |
| Kinázový test | Aktivita rivaroxabanu (BAY {{0}}) proti purifikovaným serinovým proteázám byla měřena pomocí chromogenních nebo fluorogenních substrátů v 96-jamkových mikrotitračních destičkách při 25 stupních. Enzym byl inkubován s rivaroxabanem nebo jeho rozpouštědlem DMSO po dobu 10 minuty. Reakce byla zahájena přidáním substrátu a barva nebo fluorescence byla kontinuálně monitorována při 405 nm pomocí Spectra Rainbow Thermo Reader nebo při 630/465 nm pomocí SPECTRAfluor plus, v daném pořadí, po dobu 20 minut. Enzymová aktivita byla analyzována v následujících pufrech (konečná koncentrace): lidský FXa (0,5 nM), králičí FXa (2 nM), potkaní FXa (10 nM) nebo urokináza (4 nM ) v 50mM Tris-HCl pufru, pH 8,3. 150 mM NaCl a 0,1 % bovinní sérový albumin (BSA); pefachrom FXa (50-800 μM) nebo chromothiokyanát U (250 μM) s trombinem (0,69 nM), trypsinem (2,2 nM) nebo plasminem (3,2 nM) v 0,1 μM Tris-HCl, pH 8,0 a 20 mM CaCl2 ; chromothiokyanát TH (200 μM), chromothiokyanátový plasmin (500 μM) nebo chromothiokyanátový inhibitor (500 μM), FXIa (1 nM) nebo APC (10 nM) v 50 mM fosfátovém pufru, pH 7,4, 150 mM NaCl; a S 2366 (150 nebo 500 uM) FVIIa (1 nM) a tkáňový faktor (3 nM) v 50 mM Tris-HCl pufru, pH 8,0, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 a 0,3 % BSA, HD-Phe-Pro -Arg-6-amino-1-naftalen-benzylsulfonamid v H2O (100 μM) a měřeno po dobu 3 hodin. Test FIXab/FX, včetně FIXab (8,8 nM) a FX (9,5 nM) v 50 mM Tris-HCl pufru, pH 7,4, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 a 0,1 % BSA, byl zahájen přidáním I-1100 (50 μM) a měřeno po dobu 60 minut. Inhibiční konstanta (Ki) proti FXa byla vypočtena podle Cheng-Prusoffovy rovnice (Ki=IC50/1 + [S]/Km), kde [S] je koncentrace substrátu a Km je Michaelis-Menten konstanta. Km byl určen z grafu Lineweaver-Burk. IC50 je inhibiční dávka potřebná ke snížení počáteční rychlosti kontroly o 50 %. |
| Pokusy na zvířatech | Krysy[2] Byli použiti hladoví samci potkanů Wistar (HsdCpb:WU). Model žilní stáze u potkanů indukoval trombózu u anestetizovaných potkanů (n=10 na dávkovou skupinu) s malými modifikacemi. Byla obnažena břišní dutá žíla a pod větve levé renální žíly byly umístěny dva volné stehy (8–10 mm od sebe). Ribaxaban byl rozpuštěn v polyethylenglykolu/H20/glycerolu (996 g/100 g/60 g) nebo bylo podáno vehikulum intravenózní (iv) bolusovou injekcí do ocasní žíly 15 minut před indukcí trombu. Tromboplastin (0,5 mg/kg) byl injikován do femorální žíly a o 15 sekund později byly podvázány proximální a distální stehy. Po 15 minutách byl podvázaný segment odstraněn a trombus byl odsát a zvážen. Vzorky krve byly odebrány srdeční punkcí bezprostředně před odstraněním trombu. |
| Reference |
[1]. Roehrig S, a kol. Objev nového antitrombotického činidla 5-chlor-N-({(5S)-2-oxo-3- [4-(3-oxomorfolin-4-yl )fenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiofen- 2-karboxamid (BAY 59-7939): perorální přímý faktor Xa inhibitor. J Med Chem. 22. září 2005;48(19) [2]. Perzborn E, a kol. In vitro a in vivo studie nového antitrombotického činidla BAY 59-7939--perorálního přímého inhibitoru faktoru Xa. J Thromb Haemost. březen 2005; 3(3):514-21. |
Jaký je rozdíl mezi rivaroxabanem a aspirinem?
Rozdíly mezi rivaroxabanem a aspirinem jsou různé v mechanismu účinku, účinnosti a kontraindikacích.
1. Odlišný akční mechanismus:prášek rivaroxabanumá vysoce selektivní inhibiční účinek na koagulační faktor X, inhibuje funkci koagulačního faktoru X v exogenních nebo endogenních koagulačních kaskádových reakcích, čímž dosahuje antikoagulačního účinku; aspirin je neselektivní inhibitor COX-2 (cyklooxygenázy 2), který inhibuje agregaci krevních destiček inhibicí produkce prostaglandinů.
2. Rozdílná účinnost: rivaroxaban se používá především k prevenci žilní trombózy, snížení rizika plicní embolie a snížení rizika trombózy u pacientů s infarktem myokardu a fibrilací síní po operaci náhrady kyčelního nebo kolenního kloubu; aspirin se používá hlavně k léčbě zánětlivých onemocnění, jako je revmatoidní artritida a osteoartritida, ak prevenci arteriální trombózy u pacientů s infarktem myokardu.
3. Různé kontraindikace: rivaroxaban je kontraindikován u pacientů s aktivním vnitřním krvácením, těžkou jaterní dysfunkcí, těhotných a kojících pacientů a alergických na lék; aspirin je kontraindikován u pacientů s aktivním vnitřním krvácením a u těch, kteří jsou alergičtí na lék.
Jaké jsou kontraindikace pro použití prášku Rivaroxaban?
1 Pacienti, kteří jsou alergičtí na kteroukoli pomocnou látku přípravkuprášek rivaroxabanu.
2 Pacienti s klinicky zjevným aktivním krvácením.
3. Léze nebo stavy s významným rizikem velkého krvácení.
4 Pacienti s onemocněním jater s abnormalitami koagulace a klinicky relevantním rizikem krvácení, včetně pacientů s cirhózou až do tříd B a C podle Child-Pugha.
Jak a kde koupit Rivaroxaban prášek velkoobchodně?
Naší objednávce můžete důvěřovat, protože máme dobré záznamy o prodeji legálních vzdělávacích drog.
U všech produktů provádíme nezávislé laboratorní testy a poté je prodáváme našim respektovaným zákazníkům.
Zašlete svůj dotaz pro více podrobností, Klikněte na email:allen@faithfulbio.comTeď.
Různé způsoby dopravy, které si můžete vybrat
|
Doba přepravy |
Způsob dopravy |
Požadavky na hmotnost nákladu |
Výhoda |
|
3-7 dnů |
DHL, Německo DHL, Německo DPD, |
Vhodné do 50 kg. |
Máme sklady v Německu a Kalifornii, USA, |
|
7-15 dnů |
Letecky |
Vhodné pro více než 50 kg. |
|
|
15-60 dnů |
Po moři |
Vhodné pro více než 500 kg. |
Zašlete svůj dotaz pro více podrobností, Klikněte na email:allen@faithfulbio.comTeď.
Zřeknutí se odpovědnosti: Články publikované na této stránce slouží především k podpoře akademických výměn a učení a neznamenají, že tato stránka souhlasí s jejími názory nebo potvrzuje pravost jejího obsahu. Filtrujte prosím pečlivě. Pokud se domníváte, že tento článek porušuje autorská práva, kontaktujte prosím administrátora. Neneseme odpovědnost za důsledky používání informací a služeb na této webové stránce.
Poznámka: Tato sloučenina by měla být použita pouze pro výzkumné účely. Tato tvrzení nebyla posouzena Food and Drug Administration. Před použitím se poraďte se svým lékařem a seznamte se s dostupnými studiemi. Tento produkt není určen k diagnostice, léčbě, léčení nebo prevenci jakékoli nemoci.
Populární Tagy: rivaroxaban powder cas 366789-02-8, Čína, dodavatelé, výrobci, továrna, přizpůsobené, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, čistý, výrobce, sleva, na prodej, skladem, vzorek zdarma, surový prášek, surovina, vyrobené v Čína