Sulbaktamový prášek CAS 68373-14-8

Sulbaktamový prášekje bílá krystalická pevná látka při pokojové teplotě a tlaku s bodem tání 148-155 stupňů. Má dobrou rozpustnost ve vodě a je snadno rozpustný v běžných alkoholových organických rozpouštědlech a ethylacetátu.Čistá kyselina sulbaktamováje semisyntetický - inhibitor laktázy, proto má silný ireverzibilní inhibiční účinek na penicilinázu a cefalosporinázu. Ale jeho antibakteriální aktivita je slabá, takže se zřídka používá samostatně. V klinické praxi se tento přípravek často používá v kombinaci s - laktamovými antibiotiky, která má výrazný synergický účinek a dobrý antibakteriální účinek a je účinná proti většině bakterií rezistentních na léky.

Jaký je rozdíl mezi -laktamovými antibiotiky a -laktamázovými inhibitory?

- laktamová antibiotika jsou široce používanou třídou antibiotik v klinické praxi, ale některé patogenní bakterie mohou produkovat beta-laktamázu, která hydrolyzuje laktamový kruh antibiotik a ztrácejí lékovou aktivitu, což vede k výskytu lékové rezistence.

Řešením je přidat inhibitory beta-laktamových enzymů (jako je kyselina klavulanová, kyselina sulbaktamová a tazobaktam) na bázi beta-laktamových antibiotik, protože všechny tyto tři inhibitory laktamových enzymů mají beta-laktamový kruh, který se může kompetitivně vázat s -laktamázou na zabránit procesu hydrolýzy beta laktamového kruhu.

Kombinace - laktamová antibiotika/inhibitor beta-laktamázy může významně snížit minimální inhibiční koncentraci methicilin-rezistentních Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides fragilis a Proteus mirabilis.

Jaký je rozdíl mezi těmito třemi inhibitory laktamázy?

Rozdíl ve struktuře produktu

Kyselina klavulanová je typickým zástupcem inhibitorů oxapenamů (nebo Clavams inhibitorů), která byla poprvé izolována z fermentačního bujónu Streptomyces v roce 1976. Vědci doma i v zahraničí také syntetizovali penicilaninsulfony z 6- kyseliny aminopenicilanové (6-APA ), jako je sulbaktam a tazobaktam. (Tazobaktam přidává triazolový kruh ke struktuře sulbaktamu.)

Enzymatické meziprodukty těchto tří - laktamových sloučenin mohou tvořit silný ireverzibilní inaktivační enzymový komplex s - laktamovými enzymy, zvyšující antibakteriální aktivitu - laktamových antibiotik a významně snižující jejich MIC a MBC. Proto jsou někdy označovány jako „sebevražedné inhibitory enzymů“.

Naše společnost může poskytnout různé -Inhibitory laktamázy, jako je kyselina klavulanová, sulbaktam, tazobaktam atd. V případě zájmu nás kontaktujte prostřednictvímemail:sales6@faithfulbio.com

Rozdíl v aktivitě inhibice enzymu

1. Kyselina klavulanová vykazuje silnou inhibiční aktivitu proti plasmidem zprostředkované -laktamáze, ale je neúčinná proti chromozomem zprostředkované -laktamáze.

Sulbaktam je stabilní a má dlouhý poločas. Kromě plazmidu -laktamázy má také určitý inhibiční účinek na indukční enzymy produkované chromozomy. Spektrum inhibice je poměrně široké a není zcela stejné jako u bakterií citlivých na kyselinu klavulanovou.

Studie zjistila, že inhibiční konstanta sulbaktamu na enzymy je vyšší než hodnota CLA a inhibiční aktivita enzymu je vyšší než u CLAV.

2. Tazobaktam má širší spektrum inhibice enzymů, silnější pronikání do tkání a širší distribuci. Má inhibiční účinky na chromozomy, plazmidy a různé širokospektrální enzymy, penicilinázu.

Studie ukázaly, že ve srovnání s kyselinou klavulanovou má tazobaktam výrazně zvýšený inhibiční účinek na cefalosporiny. Mezitím někteří vědci zjistili, že tazobaktam má vyšší inhibiční konstantní hodnotu na enzymy než sulbaktam.

V literatuře se také uvádí, že tazobaktam je 10-20krát citlivější na enzymy TEM produkující Escherichia coli než klavulanát a sulbaktam, ale tazobaktam a sulbaktam mají zhruba stejnou účinnost proti Pseudomonas aeruginosa.

Suma sumárum, inhibiční aktivita je tazobaktam > sulbaktam > kyselina klavulanová.

Rozdíl ve schopnosti enzymové produkce indukovaných bakterií

Indukce produkce bakteriálního enzymu tazobaktamem je výrazně nižší než u jiných inhibitorů beta laktázy (Clavulanic Acid a Sulbactam) a jeho schopnost vyvolat bakteriální rezistenci je extrémně nízká, s vysokým stupněm produkce Frekvence mutantních kmenů - laktamázy je rovněž nízký.

Schopnost indukovat bakterie produkovat enzym: tazobaktam < sulbaktam < kyselina klavulanová.

Rozdíly v klinických aplikacích

Kyselina klavulanová je prvním inhibitorem beta-laktamázy používaným v klinické praxi. V současné době lze CLAV kombinovat se dvěma antibiotiky, Amoxicilinem a Ticarcilinem.

Sulbaktam pivoxil byl poprvé syntetizován v roce 1978 a je enzymovým inhibitorem s největší škálou kombinovaných léků v Číně.
V současné době lze sulbaktam kombinovat se sedmi antibiotiky včetně Piperacilin, Cefoperazone, Mezlocilin, Ceftriaxone, Cefotaxim, Ampicillin a Amoxicilin.

Tazobaktam byl syntetizován v roce 1980 a piperacilin/tazobaktam byl prvním kombinovaným přípravkem na trhu.

V současnosti je tazobaktam kombinován s piperacilinem, cefoperazonem, ceftazidimem a ceftriaxonem.

Jak je používáme?

Tazobaktam má silnou enzymatickou inhibiční aktivitu, široké spektrum inhibice enzymů a není snadné vyvolat rezistenci k léčivům. Ačkoli je sulbaktam mírně horší než tazobaktam, sulbaktam má výhody nízké ceny, bezpečné výroby a snadného získání.
Existuje osm druhů kombinovaných dávkových forem kyseliny klavulanové, jako je sodná sůl amoxicilinu/draselná kyselina klavulanová, a sedm druhů dávkových forem, jako jsou tablety, granule, žvýkací tablety, dispergovatelné tablety a kapsle, které mají širší rozsah volby.
Stručně řečeno, tyto tři inhibitory laktamázy mají své výhody, takže by měly být vybírány rozumně podle aktuální situace pacientů.

Různé způsoby dopravy, které si můžete vybrat

Naše silné stránky:

Naše společnost prošla certifikací systému managementu jakosti FDA a ISO19001. A máme interní dohody o spolupráci s více továrnami a laboratořemi v Číně, můžeme vám poskytnout dobrou cenu. Naše společnost může poskytnout různé inhibitory laktamázy, jako je kyselina klavulanová, sulbaktam, tazobaktam atd. Pokud máte zájem, kontaktujte nás

Máme nejen jedinečné výhody v dopravě, ale také podporujeme více platebních metod, ať už používáte americké dolary, eura, australské dolary nebo místní měny ze Singapuru, Malajsie, Thajska a tak dále. V těchto regionech a zemích můžeme také podporovat místní měny. Kromě toho podporujeme také bankovní karty (kreditní karty atd.) pro platby.

Zřeknutí se odpovědnosti: Informace zveřejněné na tomto webu pocházejí z internetu, což neznamená, že tento web souhlasí s jeho názory nebo potvrzují pravost obsahu. Věnujte prosím pozornost jeho rozlišení. Kromě toho produkty poskytované naší společností slouží pouze pro vědecký výzkum. Neneseme odpovědnost za následky jakéhokoli nesprávného použití.

Pokud máte zájem o naše produkty nebo máte kritické návrhy na naše články nebo nejste zcela spokojeni s obdrženými produkty, kontaktujte nás prosímE-mail :sales6@faithfulbio.com  . Náš tým se zavázal zajistit úplnou spokojenost zákazníků.

Populární Tagy: sulbactam powder cas 68373-14-8, Čína, dodavatelé, výrobci, továrna, přizpůsobené, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, čistý, výrobce, sleva, na prodej, skladem, vzorek zdarma, surový prášek, surovina, vyrobené v Čína