Teikoplanin CAS 61036-62-2

teikoplaninje glykopeptidové antibiotikum produkované fermentací aktinomycet. Jde o novou generaci glykopeptidových antibiotik vyvinutých po vankomycinu. Teikoplanin je v současné době jedním z nejslibnějších antirezistentních antibiotik v domácí klinice se silnější rozpustností v tucích a delším poločasem než vankomycin. Má dobrou distribuci tělesných tekutin, nepříznivou reakci na léčivo, může být podáván svalem a je vhodnější pro aplikaci. Teikoplanin je spojen s malým zvýšením gastrointestinální kolonizace Candida albicans. Inhibiční účinek teikoplaninu na polymeraci proteoglykanu, ale nikoli na syntézu nukleových kyselin a proteinů, naznačuje, že účinek stěny je způsoben akumulací rozpustných prekurzorů proteoglykanu nepřetržitě produkovaného buňkou na této úrovni.

Mechanismus účinku spočívá v inhibici syntézy buněčné stěny a interferenci se syntézou nových částí peptidoglykanu. Lék se váže na aminoacyl-D-alanylon-D-alanin na konci mukopeptidu v buněčné stěně bakterií ve fázi dělení a rozmnožování, čímž zabraňuje syntéze membrány bakteriální buněčné stěny a dosahuje inhibice a zabíjení bakterií. Tento přípravek je účinný proti grampozitivním aerobním a anaerobním bakteriím, včetně Staphylococcus aureus a koaguláza negativního stafylokoka (včetně kmenů rezistentních na meticilin), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, corynebacterium, Clostridium difficile, zažívacího streptokoka atd. Tento přípravek není účinný proti gramnegativní bakterie.