Co je tenofovir?
Tenofovir je inhibitor nukleotidové reverzní transkriptázy, který lze použít ke studiu HIV a chronické hepatitidy B.
Tenofovir prášekje sloučenina s chemickým vzorcem C9H14N5O4P, což je bílý nebo bílý krystalický prášek s teplotou tání 279 stupňů. Rozpustnost ve vodě je 13,4 mg/ml (25 stupňů). [a]D+210 (c -10,1M HCL).
| Název produktu | tenofovir |
| CAS | 147127-20-6 |
| Molekulární vzorec | C9H14N5O4P |
| Molekulová hmotnost | 287.21 |
| Číslo EINECS | 604-571-2 |
| Skladovací stav | -20 stupeň |
| Bod tání | 276-280 stupeň |
| Rozpustnost | Rozpustný v kyselém vodném roztoku (malé množství), DMSO (mírně zahřátý) a vodě (mírně zahřátý) |
| Vzhled | Bílý až téměř bílý prášek |
| Bod varu | 616,1±65.0 stupně (předpoklad) |
| Hustota | 1,79±0,1 g/cm3 (předpoklad) |
Jaký je mechanismus účinku tenofoviru?
Tenofovir je nukleosidový fosfinovaný diesterový analog adenosinmonofosfátu s otevřením kruhu. Tenofovir je nejprve nutné převést na tenofovir hydrolýzou diesteru a poté fosforylovat buněčnými enzymy za vzniku tenofovir difosfátu, také známého jako terminátor řetězce. Tenofovir difosfát inhibuje aktivitu HIV-1 reverzní transkriptázy a HBV reverzní transkriptázy tím, že soutěží s přirozeným substrátem 5-deoxyadenosintrifosfátu a po integraci s DNA ukončuje řetězec DNA. Tenofovir difosfát je slabým inhibitorem savčí DNA polymerázy a mitochondriální DNA polymerázy.
Specifikace produktu
| Položka | Specifikace | Výsledky |
| Vzhled | bílý až téměř bílý prášek | Vyhovuje |
| Příbuzná látka (HPLC) | Celková nečistota menší nebo rovna 0,5 % | 0.20% |
| Max. jednotlivá nečistota Menší nebo rovno 0,1 % | 0.06% | |
| Zápach | Charakteristický | Vyhovuje |
| Zkouška | 99% | 99.80% |
| Sítová analýza | 100% průchodnost 80 mesh | Vyhovuje |
| Ztráta při sušení | Menší nebo rovno 1.0% | 0.12% |
| Zbytek po zapálení | Menší nebo rovno 1.0% | 0.09% |
| Heavy metal | <10ppm | Vyhovuje |
| Jak | <0.1ppm | 0.05 str./min |
| Pb | <0.1ppm | 0.05 str./min |
| CD | <0.1ppm | 0.05 str./min |
| Zbytková rozpouštědla | <100ppm | Vyhovuje |
| Závěr: Vyhovuje standardu USP | ||
Jaká je účinnost a vedlejší účinky tenofoviru?
Tenofovir může hrát antivirovou roli, ale má i vedlejší účinky, které mohou u některých lidí vést k úzkosti a navíc jej budou provázet příznaky, jako je deprese, takže se musí užívat rozumně.
1. Účinnost:Tenofovir prášekje běžné antivirotikum, které lze použít k léčbě hepatitidy B, inhibovat replikaci viru a napomáhat vylučování viru v těle, čímž je dosaženo antiviru, ale k dosažení určitých výsledků je nutné jej používat rozumně.
2, vedlejší účinky: Někteří lidé však mohou mít při jeho užívání vedlejší účinky, které se projevují především jako úzkost a deprese a mohou také vést k abnormální funkci mozkových nervů, což způsobuje duševní poruchy.
HTML5 atlas Tenofoviru
|
|
Biologická aktivita tenofoviru
| Popsat | Tenofovir je nukleotidový inhibitor reverzní transkriptázy k léčbě HIV a chronické hepatitidy B. |
| Studie in vitro | Tenofovir prokázal cytotoxický účinek na životaschopnost buněk v buňkách HK{{{{10}}}} a hodnoty IC50 po 48 a 72 hodinách byly 9,21 a 2,77 μM v tomto testu v MTT testu. Tenofovir snižuje hladinu ATP v buňkách HK-2. Tenofovir (3,0 až 28,8 μM) zvýšil oxidační stres a karbonylaci proteinů v buňkách HK-2. Tenofovir navíc indukuje apoptózu HK-2 buněk a indukuje apoptózu prostřednictvím mitochondriálního poškození. Tenofovir a M48U1 připravené v 0,25％HEC inhibovaly replikaci R5-tropismu HIV-1BaL a X4-tropismu HIV-1IIIb v aktivovaných PBMC a inhibovaly několik laboratorních kmeny a izoláty HIV{23}} od pacientů. Kombinovaný přípravek M48U1 a tenofoviru v 0,25％HEC prokázal synergickou antiretrovirovou aktivitu proti R5- směrové infekci HIV-1BaL a nebyl toxický pro PBMC. |
| Studie in vivo | Tenofovir-disoproxyl-fumarát (20, 50, 140 nebo 300 mg/kg) podávaný BLT myším vykazoval aktivitu závislou na dávce během vaginální expozice HIV u BLT humanizovaných myší. Tenofovir-disoproxyl-fumarát (50, 140, 300 mg/kg) významně snížil přenos HIV u BLT myší. Tenofovir-disoproxyl-fumarát (0,5, 1,5 nebo 5,0 mg/kg/den, po) vyvolal na dávce závislý pokles sérové virémie u svišťů lesních chronicky infikovaných WHV. Podávání tenofovir-disoproxyl-fumarátu bylo bezpečné a účinné v modelu chronické infekce HBV svišťem lesním. |
| Buněčný experiment | Buňky byly nasazeny do 48-jamkových destiček pro tkáňové kultury (39,{2}} buněk/ml) a ponechány růst po dobu 48 hodin, než byly ošetřeny vehikulem nebo tenofovirem. Po období léčby byla buněčná životaschopnost hodnocena pomocí MTT testu. Test MTT spoléhá na konverzi tetrazoliového barviva 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-difenyltetrazoliumbromidu (MTT) na formazan NAD(P)H-dependentní oxidoreduktázou. |
| Pokusy na zvířatech | Dvacet dospělých chronických WHV svišťů lesních bylo rozděleno do pěti léčebných skupin po čtyřech zvířatech podle věku, pohlaví, tělesné hmotnosti a aktivity GGT v séru: (i) tenofovir disoproxil fumarát, 15.0 mg/kg/den, (ii) tenofovir-disoproxil-fumarát 5.0 mg/kg/den, (iii) tenofovir-disoproxil-fumarát 1,5 mg/kg/den, (iv) tenofovir-disoproxil-fumarát 0,5 mg/kg/den a (v) kontrola s placebem. Svištíci byli ošetřováni denně po dobu 4 týdnů a pozorováni po dobu dalších 12 týdnů po ukončení léčby. |
| Reference |
[1]. Murphy RA a kol. Ustavení HK-2 buněk jako relevantního modelu pro studium cytotoxicity vyvolané tenofovirem. Int J Mol Sci. 1. března 2017;18(3). [2]. Musumeci G, a kol. Kombinace M48U1 a tenofoviru synergicky inhibuje infekci HIV v aktivovaných PBMC a lidských cervikovaginálních histokulturách. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41018. [3]. Wahl A, a kol. Predikce účinnosti preexpoziční profylaxe HIV u žen pomocí preklinického farmakokineticko-farmakodynamického modelu in vivo. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41098. [4]. Menne S, Cote PJ, Korba BE, Antivirový účinek perorálního podávání tenofovir-disoproxil fumarátu u svišťů lesních s chronickou infekcí virem svišťové hepatitidy. Antimikrobiální látky Chemother. Červenec 2005;49(7):2720-8. |
S jakými nežádoucími účinky se tenofovir setká?
1, celková slabost.
2. Časté nežádoucí účinkytenofovir prášekjsou mírné až středně závažné gastrointestinální reakce, včetně průjmu, bolesti břicha atd. Tyto nežádoucí reakce se často vyskytují, když jsou nukleosidové analogy používány samostatně nebo v kombinaci.
3. Hypofosfatemie v metabolickém systému (1% incidence); Hromadění a redistribuce tuku, včetně dostředivé obezity, bizoního hřbetu a distální vyhublosti, zvětšení prsou, Cushingův syndrom.
4. Může způsobit otravu kyselinou mléčnou a hepatomegalii související se steatózou.
5, nervový systém: závratě, bolesti hlavy.
6, dýchací systém: dušnost.
7, kůže: drogová vyrážka.
Jak a kde koupit tenofovir prášek velkoobchodně?
Naší objednávce můžete důvěřovat, protože máme dobré záznamy o prodeji legálních vzdělávacích drog.
U všech produktů provádíme nezávislé laboratorní testy a poté je prodáváme našim respektovaným zákazníkům.
Zašlete svůj dotaz pro více podrobností, Klikněte na email:allen@faithfulbio.comTeď.
Různé způsoby dopravy, které si můžete vybrat
|
Doba přepravy |
Způsob dopravy |
Požadavky na hmotnost nákladu |
Výhoda |
|
3-7 dnů |
DHL, Německo DHL, Německo DPD, |
Vhodné do 50 kg. |
Máme sklady v Německu a Kalifornii, USA, |
|
7-15 dnů |
Letecky |
Vhodné pro více než 50 kg. |
|
|
15-60 dnů |
Po moři |
Vhodné pro více než 500 kg. |
Zašlete svůj dotaz pro více podrobností, Klikněte na email:allen@faithfulbio.comTeď.
Zřeknutí se odpovědnosti: Články publikované na této stránce slouží především k podpoře akademických výměn a učení a neznamenají, že tato stránka souhlasí s jejími názory nebo potvrzuje pravost jejího obsahu. Filtrujte prosím pečlivě. Pokud se domníváte, že tento článek porušuje autorská práva, kontaktujte prosím administrátora. Neneseme odpovědnost za důsledky používání informací a služeb na této webové stránce.
Poznámka: Tato sloučenina by měla být použita pouze pro výzkumné účely. Tato tvrzení nebyla posouzena Food and Drug Administration. Před použitím se poraďte se svým lékařem a seznamte se s dostupnými studiemi. Tento produkt není určen k diagnostice, léčbě, léčení nebo prevenci jakékoli nemoci.
Populární Tagy: tenofovir powder cas 147127-20-6, Čína, dodavatelé, výrobci, továrna, přizpůsobené, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, čistý, výrobce, sleva, na prodej, skladem, vzorek zdarma, surový prášek, surovina, vyrobené v Čína