Účinek a účinnost epalrestatu?

Oct 16, 2022

Zanechat vzkaz

Diabetická neuropatieje jednou z nejčastějších dlouhodobých komplikací u pacientů s diabetes mellitus. Diabetická neuropatie se týká různých typů poškození nervů spojených s diabetes mellitus. Příznaky závisí na místě poškození nervu a mohou zahrnovat motorické změny, jako je slabost; senzorické symptomy, jako je necitlivost, mravenčení nebo bolest; nebo autonomní změny, jako jsou močové příznaky. Předpokládá se, že tyto změny jsou výsledkem mikrovaskulárního poranění zahrnujícího malé krevní cévy, které zásobují nervy (vasa nervorum). Relativně běžné stavy, které mohou být spojeny s diabetickou neuropatií, zahrnují distální symetrickou polyneuropatii; obrna třetího, čtvrtého nebo šestého hlavového nervu; mononeuropatie; mononeuropatie multiplex; diabetická amyotrofie; a autonomní neuropatie.


Teoretický základ a charakteristika epalrestatu

Epalrestatje derivát karboxylové kyseliny a nekompetitivní a reverzibilní inhibitor aldózoreduktázy používaný k léčbě diabetické neuropatie, snižuje akumulaci intracelulárníhosorbitolkterý je považován za příčinu diabetické neuropatie, retinopatie a nefropatie. Je dobře snášen, přičemž nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky jsou gastrointestinální problémy, jako je nevolnost a zvracení, stejně jako zvýšení některých jaterních enzymů. Chemicky je epalrestat neobvyklý v tom, že jde o lék, který obsahuje rhodaninovou skupinu. Aldóza reduktáza je klíčovým enzymem v polyolové dráze, jejíž zvýšená aktivita je základem diabetické neuropatie. Inhibitory aldózoreduktázy (ARI) cílí na tento enzym. Z mnoha vyvinutých ARI,Epalrestatje jediným komerčně schváleným ARI. Snadno se vstřebává nervovými tkáněmi a inhibuje enzymy s minimálními vedlejšími účinky.


Co je sorbitol a jaká je jeho lékařská hodnota?

Sorbitol méně běžně známý jakoglucitolje cukerný alkohol sladké chuti, který lidské tělo metabolizuje pomalu. Lze jej získat redukcí glukózy, která změní přeměněnou aldehydovou skupinu (−CHO) na primární alkoholovou skupinu (−CH2OH). Většina sorbitolu se vyrábí z bramborového škrobu, ale nachází se i v přírodě, například v jablkách, hruškách, broskvích a sušených švestkách. Jako volně prodejný lék se sorbitol používá jako projímadlo k léčbě zácpy. Sorbitol je fermentován v tlustém střevě a produkuje mastné kyseliny s krátkým řetězcem, které jsou prospěšné pro celkové zdraví tlustého střeva. Současně se roztok sorbitolu s obsahem 69-71 procent nejvíce používá v potravinářském průmyslu. Je to velmi důležité výživné sladidlo, zvlhčovadlo, chelatační činidlo a stabilizátor a při použití nezpůsobuje zubní kaz. Zároveň se používá jako surovina pro výrobu vitaminu C. Sorbitol lze vyrobit fermentací a chemickou syntézou. Může být také použit jako surovina pro průmyslové povrchově aktivní látky a může být použit k výrobě povrchově aktivních látek Span a Tween. Je také důležitou surovinou pro plynovou chromatografii stacionární kapalná a diuretická dehydratační činidla a je široce používaným produktem.


Co zahrnuje diabetická neuropatie? Proč je klíčem sorbitol!

Diabetická neuropatie je jednou z chronických komplikací diabetu, která může zahrnovat následující:

Za prvé, distální symetrická senzomotorická polyneuropatie je také nejčastějším typem diabetické periferní neuropatie. Symptomy začínají hlavně od distálního konce končetiny a postupně se rozvíjejí do rozsahu distribuce podobné rukavici a ponožce směrem k proximálnímu konci. Obvykle porucha čití začíná hlavně na dolních končetinách, doprovázená autonomními nervovými příznaky různého stupně a dyskineze je relativně mírná;

Za druhé, autonomní neuropatie, autonomní neuropatie se zřídka objevuje samostatně, často doprovázená somatickou neuropatií, která se může projevit hlavně v kardiovaskulárním systému, gastrointestinálním systému, genitourinárním systému, diabetickém močovém měchýři a abnormálním pocení;

Za třetí, akutní bolestivá neuropatie, která je vzácná;

Za čtvrté, patologické změny hlavových nervů, z nichž nejčastější jsou paralýza okulomotorického nervu.

Aldózareduktáza je prvním enzymem v dráze sorbitol-aldosreduktázy odpovědným za redukci glukózy na sorbitol a také za redukci galaktózy na galaktitol. Příliš mnoho sorbitolu zachyceného v buňkách sítnice, buňkách čočky a Schwannových buňkách, které myelinizují periferní nervy, je častým výsledkem dlouhodobé hyperglykémie, která doprovází špatně kontrolovaný diabetes. To může poškodit tyto buňky, což vede k retinopatii, kataraktě a periferní neuropatii.


Tento článek je z internetu a neposkytuje žádné užitečné návrhy. Pokud máte námitky k tomuto článku, kontaktujte nás prosím včas. Děkuji