Jak pikamilon prochází hematoencefalickou bariérou?

Apr 16, 2022

Zanechat vzkaz

Suroviny Picamilonbyly vynalezeny v Rusku. Je to lék na zlepšení funkce mozku (nebo nazývaný: inteligentní lék na zlepšení), který zvyšuje průtok krve mozkem tím, že silně rozšiřuje mozkové cévy. Dnes si tento produkt podrobně probereme. Picamilon je sloučenina, která vzniká reakcí kyseliny nikotinové s GABA. Tento produkt může nejen procházet hematoencefalickou bariérou a aktivovat GABA receptory, aby vyvolal anti-úzkostnou reakci. Niacin může také působit jako silný vazodilatátor a pomoci zvýšit povědomí.


Pokrok ve výzkumu na Picamilonu

Výzkum z Ruska ukazuje, že pikamilon může zlepšit nervovou kontrolu, dobu zotavení myšlenek, krevní tlak a paměť. Lék má dokonce výhodu při léčbě traumatického poranění mozku.

Neurofarmakologický screeningový test Picamilonu ukázal, že v nízké dávce má sedativní účinek. Například v dávce 1 mg/kg může Pikamilon zabránit negativním následkům emočního stresu. Například při použití u pokusných koček dokáže tento přípravek co nejdříve normalizovat hněv a strach. Stejně jako diazepam má inhibiční účinek na motivační útoky související s územní soutěží u potkanů. Studie o účinkuPikamilonový prášekna intrakraniálním prahu autostimulace ukazuje, že při vyšších dávkách (80 mg/kg nebo 160 mg/kg) může Picamilon snížit práh autostimulace (jako amfetamin), ale snížit počet pokusů o autostimulaci. Stimulační účinek léku byl prokázán v celkové anestezii v klinických experimentech. Například při dávce 100 mg/kg může tento přípravek zkrátit dobu trvání sedativního podávání hexobarbitalu sodného 1,7krát nebo na polovinu doby trvání thiopentalové anestezie. Na rozdíl od sedativních léků (chlordiazepoxid, diazepam, temazepam) Pikamilon nezpůsobuje svalovou relaxaci, ospalost nebo ospalost. Lékaři uvedli, že lék byl velmi podobný vinpocetinu (ethylester nepafenaku), ale porovnání vlastností těchto dvou sloučenin ukázalo, že Picamilon byl lepší.


Mechanismus účinku Picamilonu a zda existují vedlejší účinky?

Důležitou úlohou Picamilonu v mechanismu účinku je jeho účinek na nervovou kontrolu mozkové cirkulace. Oslabuje změny prokrvení mozku při vazomotorickém reflexu, stimulací aferentních vláken somatického nervu výrazně inhibuje kontraktilní odpověď cév v karotické tepně a povodí vertebrobazilárních tepen a postupně inhibuje tonické a reflexní aktivity sympatiku. nerv. Picamilon nevyvolává alergické, teratogenní, embryotoxické ani karcinogenní účinky.

Tento produkt provedl v Rusku mnoho vědeckých výzkumů. Celkový počet pozorovaných pacientů byl 984. Doporučené dávkováníPikamilontableta pro studii je: užívejte ji 2 až 3krát denně, dávka je 0.02 až 0.05 g a denní dávka je 0,04 až 0,3 G. Průběh léčby se pohybuje od dvou týdnů do dvou měsíců. K hodnocení pohybu mozkové krve byly použity objektivní metody, včetně ultrazvukové pulzní mapy, mozkové echo mapy, mozkové reologické mapy, ultrazvukového skenování, biomikroskopie spojivky a EEG.

Druhý nebo třetí den léčby si pacienti s cerebrovaskulárními poruchami myslí, že tento přípravek je účinný. U pacientů s akutními cerebrovaskulárními poruchami došlo 4. nebo 5. den k výraznému zlepšení a snížila se závažnost některých neurologických příznaků. Později se snížily bolesti hlavy, závratě, hluk a poruchy paměti v mozku, začaly rychle ustupovat poruchy hybnosti a řeči, zlepšil se spánek, snížila se podrážděnost, emoční stres a úzkost, zvýšila se rychlost mozkového krevního oběhu. (o více než měsíc později) se pacientova nálada, řeč a paměť zlepšily a hladiny enzymových aktivit (aspartátaminotransferáza, alaninaminotransferáza a laktátdehydrogenáza) a koncentrace laktátu se vrátily k normálu.

Na tomto základě farmakologický výbor Ministerstva zdravotnictví (Rusko) doporučil Picamilon pro klinické hodnocení cerebrovaskulárních poruch. Jako produkt pro úlevu od depresí a slabosti je velmi smysluplný pro současnou napjatou práci.


Další poznatky o Pikamilone

Vědci studující účinky derivátů GABA na rozvoj toxického edému mozku (mozkové tekutiny) prokázali, že specifická dávka Picamilonu může zabránit rozvoji otoku. Při chronické mozkové insuficienci Picamilon zlepšuje pacientovu náladu a paměť, snižuje podrážděnost a slzení, odstraňuje nekontrolované sebevědomí, upravuje kardiovaskulární a cerebrovaskulární onemocnění a snižuje metabolické poruchy. U pacientů s poruchou paměti (celková amnézie) bylo pozorováno výrazné zlepšení paměti a vybavování si 5. až 7. den léčby a pacienti se mohli vrátit do běžné práce. Velmi přínosné jsou mentální funkce a motorická aktivace pacientů s vysilující úzkostí a depresí, včetně rychlosti pooperační reparace, koncentrace, emoční stability, úlevy od úzkosti, zlepšení pracovní schopnosti atd. Užívání tricyklických antidepresiv ve středních dávkách lze omezit. Mezi alkoholiky Picamilon odstranil mnoho abstinenčních příznaků, zejména apatii, únavu a ospalost. Pacienti se později zklidnili, byli méně podráždění a úzkostní a postupně omezovali svou závislost na alkoholu.



Informace v tomto článku pocházejí z internetu. Některé reference naleznete níže.

^ Dorofeev BF, Kholodov LE (1991). [farmakokinetika Pikamilonu u zvířat] (ruština). Farmakologii i toksikologii 54 (2): 66–9. PMID 1884802.

^Mirzoian RS, Gan'shina TS(1989)." [nový cerebrovaskulární přípravek Picamilon] (ruština). Farmakologia a Toksikologia 52(1):23-6. PMID 2707413