Acetát karbetocinu CAS 37025-55-1

Acetát karbetocinuje syntetický peptid, konkrétně dlouhodobě působící analog oxytocinu a silný agonista receptoru oxytocinu. Používá se ke kontrole poporodního krvácení a krvácení po porodu, zejména po císařských řezech. Má vyšší stabilitu a delší dobu účinku ve srovnání s oxytocinem.

Acetát karbetocinuje zlepšení oxytocinu, který se získá po strukturální modifikaci oxytocinu: (1) deaminace, přičemž skupina Buloyl nahrazuje jeden Cys oxytocinu; (2) Disulfidová vazba: 4. poloha butanylové skupiny tvoří thioetherskou vazbu s thiolovou skupinou v 6. poloze oxytocinu Cys. (3) Hydroxylmethylace Tyr. Výše uvedené modifikace mohou umožnit acetátu karbetocinu snížit degradaci enzymů a disulfidových sloučenin a zlepšit stabilitu. Ačkoli existují rozdíly v jejich molekulárních strukturách, jejich afinita k endometriálním receptorům v myometriu je stejná. V důsledku strukturálních modifikací je metabolická stabilita acetátu karbetocinu silnější než stanice oxytocinu.

Klinické a farmakologické vlastnosti acetátu karbetocinu jsou podobné vlastnostem přirozeně produkovaného oxytocinu. Váže se na receptory oxytocinu v hladkém svalstvu dělohy, což způsobuje rytmické kontrakce dělohy. Na základě původních kontrakcí zvyšuje frekvenci a napětí dělohy. V netěsném stavu je obsah oxytocinových receptorů v děloze velmi nízký, zvyšuje se během těhotenství a během porodu vrcholy. Karbetocin acetát proto nemá žádný účinek na dělohu v těhotenném stavu, ale má účinný kontraktilní účinek na dělohu těhotenství a dělohu hned po porodu.