Taltirelin acetát CAS 103300-74-9

Taltirelin acetát CAS 103300-74-9je syntetický analog hormonu uvolňujícího thyrotropin- (TRH) primárně používaný ke zlepšení příznaků ataxie u pacientů se spinocerebelární degenerací.

Taltirelin byl celosvětově první schválený přímo -působící hormon uvolňující thyrotropin- (TRH). Kromě endokrinních účinků má také určité účinky na centrální nervový systém (CNS), včetně zvýšení motorické aktivity, antagonizace reserpinem -navozené hypotermie a antagonizace spánku vyvolaného pentobarbitalem-.

Taltirelin (TA0910) je TRH-R superagonista s IC50 910 nM a EC50 36 nM pro stimulaci zvýšení koncentrace Ca2+ v cytosolu (uvolňování Ca2+).

Taltirelin je strukturálně upravený produkt TRH. Farmakologické studie ukazují, že má silné a trvalé četné účinky na centrální nervový systém (CNS) prostřednictvím receptorů TRH v mozku. Jeho excitační účinek na CNS je 10–100krát silnější než TRH a doba jeho působení je přibližně 8krát delší. Jeho afinita k receptorům TRH je asi 1/11 afinity TRH, což má za následek slabší endokrinní účinky, ale je stabilnější in vivo. Jeho účinek na uvolňování hormonu stimulujícího štítnou žlázu (TSH) je navíc 1/6–1/11 účinku TRH. Uvolňování TSH je regulováno silným systémem negativní zpětné vazby včetně hormonů štítné žlázy, které vykazují silný účinek na centrální nervový systém, ale s menší aktivitou podobnou hormonům, a tedy méně vedlejšími účinky.