Afatinib API CAS 439081-18-2

 

1. Afatinib prášekje ireverzibilní lék pro pacienty s NSCLCm+ s pokročilou mutací EGFR. Analýza biomarkerů ukazuje, že CISH může být slibným markerem reakce afatinibu a neoadjuvantní léčba afatinibem také způsobí dynamické změny nádorového mikroprostředí.
2. Nemalobuněčný karcinom plic je jedním z nejběžnějších typů případů rakoviny plic a mnoho pacientů má mutace EGFR. V této době je EGFR-TKI doporučován jako první volba léčby.
3. Cílená terapie je důležitou metodou u pacientů s metastatickým plicním adenokarcinomem. Jako druhá generace EGFR-TKI vykazuje alfatinib lepší účinek, zejména u pacientů s alveolárním karcinomem. Při léčbě rakoviny plic má velký význam cílená terapie, jejíž efekt je u některých citlivých osob pozoruhodný.

 

Afatinib prášekje nevratný blokátor rodiny ErbB, který dokáže potlačit přenos informací a blokovat hlavní kanály související s růstem a dělením rakovinných buněk. Protože to může být spouštěno více homodimery a heterodimery prostřednictvím mechanismu přenosu informací rodiny ErbB, může současná inhibice více členů rodiny ErbB (jako jsou EGFR, HER2, ErbB3 a ErbB4) účinně přerušit následný přenos informací.

V rakovinných buňkách je funkce rodiny ErbB často nevyvážená. Když jsou faktory řídící mechanismus buněčného růstu nadměrně exprimovány nebo abnormální, je možné způsobit různé solidní nádory. Nadměrná exprese receptorů bude stimulovat intracelulární přenos informace nad normální úroveň, povede k nekontrolovanému růstu, migraci a metastázování nádorových buněk a inhibuje jejich apoptózu.

 

1. Prolongované přežití bez progrese (PFS): V mnoha klinických studiích vykazoval afatinib delší přežití bez progrese ve srovnání s tradičními inhibitory ALK, jako je Crizotinib. To znamená, že nádor progreduje delší dobu poté, co je pacient léčen afatinibem.

2. Zlepšení celkového přežití (OS): Pacienti léčení afatinibem obvykle vykazují delší celkové přežití, zejména ti, kteří přešli na afatinib po progresi onemocnění.

3. Dobrá tolerance: Ve srovnání s jinými inhibitory ALK má afatinib obvykle lepší toleranci a snižuje některé běžné nežádoucí reakce, jako jsou gastrointestinální potíže a poruchy zraku.

4. Kontrola centrálního nervového systému: Afatinib může pronikat hematoencefalickou bariérou, takže může mít také dobrý kontrolní účinek u pacientů s metastázami do centrálního nervového systému.

5. Vhodné pro pacienty v různých stádiích: Afatinib se ukázal jako účinný u neléčených pacientů s ALK-pozitivním NSCLC a u těch, kteří podstoupili jinou léčbu, ale relabovali nebo metastázovali.

Obecně lze říci, že afatinib je účinnou léčebnou možností, která může zlepšit přežití a kvalitu života pacientů s ALK pozitivním nemalobuněčným karcinomem plic.