Opicapone API CAS 923287-50-7

Co je Opicapone?

Opicapone APIje selektivní a reverzibilní inhibitor katechol-O-methyltransferázy (COMT). 7. září 2020 společnost Ono Pharmaceutical oznámila uvedení 25mg tablet Opicapone (BIA 9-1067) v Japonsku. Je to nový, jednou{9}}denně podávaný selektivní inhibitor katechol-O-methyltransferázy (COMT), indikovaný k použití v kombinaci s levodopou-karbidopou nebo levodopou-benserazid hydrochloridem.

Opicapon je indikován u pacientů s Parkinsonovou nemocí (PD) jako přídatná léčba k levodopě/karbidopě ke zlepšení motorických fluktuací na konci--dávky (pokročilá účinnost). Tito pacienti často užívají levodopu ke zmírnění symptomů, jako je bradykineze, ztuhlost končetin a třes; po vstupu do těla se však rychle metabolizuje, což má za následek krátké trvání účinku a tendenci ke kolísání příznaků, včetně náhlé ztuhlosti a nehybnosti. Základní funkcí CS-1268 je zasahovat do klíčových enzymů, které štěpí levodopu na periferii těla, zpomalují její metabolismus, prodlužují trvání účinku levodopy v těle a stabilizují výkyvy stavu.

kontaktujte nás emailem :sales6@faithfulbio.com

Jak přípravek Opicapone pomáhá přípravku Levodopa lépe fungovat?

Opicapon pomáhá Levodope lépe fungovat tím, že interferuje s katechol-O-methyltransferázou (COMT). Při léčbě Parkinsonovy choroby, dokonce i když S-(-)-Carbidopa inhibuje dopamindekarboxylázu, je velké množství levodopy stále degradováno enzymy COMT na periferii, což vede k odpadu.Opicapone APIje silný a dlouhodobě{0}}působící inhibitor COMT, který účinně zasahuje do této metabolické dráhy, významně snižuje periferní konverzní ztráty levodopy, a tím zlepšuje její biologickou dostupnost, což umožňuje většímu množství mikroorganismů procházet hematoencefalickou bariérou a vstupovat do mozku. To přináší dva klíčové klinické přínosy: za prvé významně prodlužuje „on“ období dobré kontroly symptomů po každé dávce; za druhé, zkracuje dobu „vypnutí“, kdy se účinek produktu snižuje a příznaky se opakují. Klinická data ukazují, že užívání 50 mg (100 g, 500 g nebo 1 kg) denně před spaním může zkrátit dobu „vypnuto“ v průměru přibližně o 100–120 minut a odpovídajícím způsobem prodloužit dobu „zapnuto“. Stručně řečeno, Opicapone (BIA 9-1067) v podstatě vypíná druhou „metabolickou bariéru“ levodopy na periferii, což umožňuje, aby se produkt dostal do mozku plněji a na delší dobu, aby uplatnil své účinky. Je však třeba poznamenat, že vzhledem k tomu, že zesiluje účinky levodopy, měla by být dávka levodopy po zahájení užívání často pod vedením lékaře vhodně snížena, aby se zabránilo vyvolání nebo zhoršení motorických poruch.

 

Proč opicapon pomáhá při motorických výkyvech?

Základním důvodem, proč může Opicapone zmírnit motorické výkyvy, je to, že řeší zvláště obtížný problém při léčbě Parkinsonovy choroby-kolísající koncentraci levodopy v krvi.

V pozdějších stádiích Parkinsonovy choroby se výrazně zdegenerovala neuronová zakončení v mozku, která tlumí dopamin. Spoléhání se pouze na levodopu vede v tomto okamžiku k prudkému nárůstu-jako na horské dráze a rychlému poklesu koncentrace v krvi při vstupu do krevního oběhu s poločasem-životnosti pouze asi jeden a půl hodiny. Tato „pulzující“ stimulace narušuje síť řízení motorů mozku, což má za následek situaci, kdy funguje, symptomy mizí-v takzvané-fáze „zapnuto“; a jakmile účinek odezní, třes a ztuhlost se vrátí-do fáze „vypnutí“. Toto přepínání tam{8}}a-vpřed je to, čemu říkáme kolísání motoru.

Opicapone (BIA 9-1067) je speciálně navržen k vyřešení tohoto problému. Účinně inhibuje periferní enzymy COMT, výrazně zpomaluje metabolismus levodopy a udržuje stabilní účinnou koncentraci bez výkyvů, čímž se vyhne drastickému přepínání „on-off“.

Výhody tohoto mechanismu jsou přímé: po každé dávce se prodlouží doba „zapnuto“ (kdy jsou příznaky dobře kontrolovány), zatímco doba „vypnutí“ (kdy účinek odezní a příznaky se opakují) se zkrátí. Klinická data ukazují, že užívání 50 mg CS-1268 denně před spaním může zkrátit dobu „vypnutí“ v průměru o 100–120 minut a také se prodlouží doba „zapnuto“.

Pro ilustraci, bez CS-1268 je Levodopa jako voda nalitá do děravého vědra; hladina vody divoce kolísá a je nestabilní. brátOpicapone APIje jako ucpat netěsnost v kbelíku, což umožňuje, aby hladina vody zůstala stabilní po dlouhou dobu. CS-1268 tedy přímo neprodukuje dopamin, ale spíše provádí „farmakokinetickou optimalizaci“ Levodopa-přeměnou z „krátce-působícího, kolísavého“ produktu na „dlouhodobě působící, stabilní“ produkt, čímž stabilizuje jeho kinetické fluktuace.

MF Opicapone

Hustota	1,80±0,1 g/cm3 (předpoklad)
InChIKey	ASOADIZOVZTJSR-UHFFFAOYSA-N
Bod varu	701,1 ± 70,0 stupňů (předpoklad)
Molekulová hmotnost	413.17
Molekulární vzorec	C15H10CI2N4O6
Koeficient kyselosti (pKa)	4,67±0,38 (předpoklad)

Specifikace

Různé způsoby dopravy, které si můžete vybrat

Naše silné stránky:

Naše společnost prošla certifikací systému managementu jakosti FDA a ISO19001. A máme dohody o interní spolupráci s více továrnami a laboratořemi v Číně, naše společnost může poskytnoutOpicapone APIatd. za výhodnější cenu. V případě zájmu zanechte zprávu.
Máme nejen jedinečné výhody v dopravě, ale také podporujeme více platebních metod, ať už používáte americké dolary, eura, australské dolary nebo místní měny ze Singapuru, Malajsie, Thajska a tak dále. V těchto regionech a zemích můžeme také podporovat místní měny. Kromě toho podporujeme také bankovní karty (kreditní karty atd.) pro platby.

FAQ:

Q1: Čemu se mám vyhnout při užívání Opicaponu?
Je třeba se mu vyhnout, pokud se používá s neselektivními inhibitory monoaminooxidázy (jako je fenelzin) a pacienti s feochromocytomem by jej neměli užívat; je vyžadován půst po dobu 1 hodiny před a po užití; může způsobit náhlý spánek, proto se vyhněte řízení nebo obsluze strojů; nepřestávejte jej náhle užívat; současně si dávejte pozor na poruchy kontroly impulzů a ortostatickou hypotenzi.
Q2: Mohu pít alkohol při užívání CS-1268?
Během užívání přípravku Opicapone se nedoporučuje pít alkohol. Alkohol může zhoršit poruchy nálady a impulzivní chování, narušit regulační funkce těla a zhoršit nepohodlí, jako jsou závratě, ospalost a náhlá denní únava způsobená produktem. Zvyšuje také riziko ortostatické hypotenze, usnadňuje pocit závratě a slabosti při vstávání a zvyšuje pravděpodobnost pádů. Proto je pro bezpečnost a pro udržení stabilního stavu nejlepší zdržet se alkoholu po celou dobu léčby.
Q3: Co dělat, když si zapomenete vzít Opicapone?

Jednoduše vynechejte vynechanou dávku a vezměte si ji následující den ve stejnou dobu v obvyklém dávkování. Nezvyšujte dávkování bez porady s lékařem, aby nedošlo k velkým výkyvům tělesné koncentrace, které mohou způsobit nepohodlí a nestabilní výkon. Nepřestávejte jej náhle používat sami; jen udržujte pravidelný rozvrh a vezměte si ho včas.

Zřeknutí se odpovědnosti: Informace zveřejněné na tomto webu pocházejí z internetu, což neznamená, že tento web souhlasí s jeho názory nebo potvrzují pravost obsahu. Věnujte prosím pozornost jeho rozlišení. Kromě toho produkty poskytované naší společností slouží pouze pro vědecký výzkum. Neneseme odpovědnost za následky jakéhokoli nesprávného použití.

Pokud máte zájem o naše produkty nebo máte kritické návrhy na naše články nebo nejste zcela spokojeni s obdrženými produkty, kontaktujte nás prosímE-mail :sales6@faithfulbio.com . Náš tým se zavázal zajistit úplnou spokojenost zákazníků.

Populární Tagy: opicapone api cas 923287-50-7, Čína, dodavatelé, výrobci, továrna, přizpůsobené, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, čisté, výrobce, sleva, na prodej, skladem, vzorek zdarma, surový prášek, surovina, vyrobené v Číně