Telmisartan Prášek CAS 144701-48-4

Základní informace o Telmisartanu:

Telmisartan prášekje bílý nebo bílý krystalický prášek, který je bez zápachu. Je téměř nerozpustný při pH=3 ~ 9. Nerozpustný v silné kyselině (ale rozpustný v kyselině chlorovodíkové). Rozpustný v silném alkalickém roztoku.

Telmisartan je účinný antagonista receptoru angiotensinu II typu 1, který může inhibovat jeho aktivitu, a jeho hodnota IC50 je 9,2 nM.
Jako blokátor receptoru angiotenzinu II má telmisartan zvláště vysokou afinitu k receptoru angiotenzinu II typu I (AT1), která je 3000krát vyšší než afinita receptoru angiotenzinu II typu II (AT2). Poločas telmisartanu je až 24 hodin, což je nejdelší a nejrozšířenější objem mezi podobnými léky.

Název produktu	Telmisartan prášek
CAS	144701-48-4
Molekulární vzorec	C33H30N4O2
Molekulární váha	514.62
Bod tání	261-263 stupeň
Hustota	1.16
Bod varu	771,9±70,0 stupně (předpoklad)
Skladovací stav	2-8 stupeň
Rozpustnost	DMSO:>5 mg/ml 60 stupňů
Vzhled	bílý prášek
Rozpustnost ve vodě	nerozpustný

 

co jetelmisartan?

Telmisartan prášekje nové antihypertenzivum a specifický antagonista receptoru angiotenzinu ⅱ (AT ⅰ), který se používá k léčbě esenciální hypertenze. Substituovaný receptor angiotensinu Ⅱ se váže na podtyp receptoru ATⅠ (známé místo působení angiotenzinu Ⅱ) s vysokou afinitou. Telmisartan nemá žádný agonistický účinek na receptor ⅰ a selektivně se váže na receptor ⅰ a vazebný účinek je trvalý. Neexistuje žádná afinita k jiným receptorům (včetně AT2 a dalších AT receptorů s menšími charakteristikami). Funkce těchto dalších receptorů nejsou známy a není znám ani možný účinek nadměrné stimulace receptorů v důsledku zvýšení hladiny angiotensinu ⅱ způsobeného telmisartanem. Telmisartan neinhibuje lidský plazmatický renin ani neblokuje iontové kanály. Neinhibuje angiotensin-konvertující enzym ⅱ, ale může také degradovat nežádoucí reakce způsobené zvýšeným účinkem bradykininu. Podání 80 mg telmisartanu do lidského těla může téměř úplně inhibovat zvýšení krevního tlaku způsobené angiotensinem ⅱ. Inhibiční účinek trval 24 hodin a byl stále detekovatelný po 48 hodinách. Hypotenzní účinek se postupně projevil během 3 hodin po první dávce. Maximálního antihypertenzního účinku lze dosáhnout 4 týdny po zahájení léčby a lze jej udržet při dlouhodobé léčbě. Pokud je léčba náhle přerušena, krevní tlak se po několika dnech postupně vrátí na úroveň před léčbou, aniž by došlo k návratu hypertenze. Výskyt suchého kašle v léčené skupině byl významně nižší než ve skupině léčené inhibitorem angiotenzin-konvertujícího enzymu.

Specifikace produktu

Jaký je farmakologický mechanismus Telmisartanu?

1. Hypotenzní účinek:Telmisartan prášekje reverzibilní a kompetitivní antagonista receptoru angiotensinu Ⅱ. Angiotensin Ⅱ syntetizovaný cestou enzymu konvertujícího renin-angiotenzin a cestou enzymu konvertujícího renin-angiotenzin se váže na AT1 receptory na buněčných membránách hladkého svalstva cév, nadledvin, ledvin a srdce, což způsobuje vazokonstrikci, uvolňování aldosteronu a ztrátu vody.
2. Snižte srdeční zátěž: když dojde k srdečnímu selhání, produkt rozšiřuje tepny a žíly, snižuje odpor nebo afterload periferních krevních cév; Snížit plicní kapilární sevření nebo předpětí a také snížit plicní vaskulární odpor; Za účelem zlepšení srdečního výdeje, zvýšení tolerance cvičení a prodloužení doby cvičení.
3. Ostatní: Tento produkt může také zvrátit hypertrofii levé komory, chránit ledviny, podporovat vylučování sodíku a kyseliny močové močí, významně snížit proteinurii a zjevně oddálit progresi konečného onemocnění ledvin.

Jaká je syntetická metoda Telmisartanu?

2- N-propyl -4- methyl benzimidazol -6- karboxylová kyselina a N-methyl o-fenylendiamin reagovaly v paraformaldehydu při 150 stupních a cyklizovaly za vzniku 2- n-propylu {{9 }} methyl -6- (1- methyl benzimidazol -2- yl) benzimidazol. Poté byl alkylován terc-butyl 2-(4-brommethylfenyl)benzoátem v dimethylsulfoxidu v přítomnosti terc-butoxidu draselného. Získaný produkt byl hydrolyzován v dimethylformamidu působením kyseliny trifluoroctové za získání telmisartanu. Podrobnosti jsou následující:

Jaké jsou výhody a nevýhody Telmisartanu?

Výhody Telmisartanu:

1. Telmisartan prášekmá silnou rozpustnost v tucích, silnou tkáňovou penetraci, vysokou afinitu k AT1 receptoru angiotensinu II a silný antagonistický účinek na angiotenzin II, takže je nejsilnějším antihypertenzním přípravkem tohoto druhu.
2. Plazmatický poločas telmisartanu může dosáhnout 24 hodin, což je nejdelší doba u tohoto druhu produktů. Telmisartan má dlouhodobé vlastnosti a dokáže účinně kontrolovat 24-hodinový krevní tlak. Telmisartan může snižovat vysoký i nízký krevní tlak současně a antihypertenzní účinek je stabilní a mírný, s malým kolísáním krevního tlaku. In vivo je 99 % telmisartanu metabolizováno játry a pouze 1 % je vylučováno ledvinami, což snižuje krevní tlak a nezvyšuje zátěž ledvin.
3. Pokud jde o bezpečnost, existuje velmi málo nežádoucích lékových reakcí přímo souvisejících s telmisartanem, což je také hlavní výhoda telmisartanu.

Nevýhody telmisartanu:
1. Antihypertenzní účinek je pomalý a obvykle trvá 2 ~ 4 týdny, než se dosáhne antihypertenzního účinku. Pokud počáteční krevní tlak neodpovídá normě, nespěchejte s jeho zvyšováním nebo výměnou a trvejte na používání krevního tlaku, který se postupně stabilizuje.
2. Telmisartan může snížit funkci glomerulární filtrace, což vede ke zvýšení sérového draslíku a kreatininu. Pacienti s renální insuficiencí by měli být během počáteční léčby pečlivě sledováni.
3. Telmisartan má reprodukční toxicitu, která může vést k oligohydramniu a spontánnímu potratu u těhotných žen, což má za následek retardaci růstu plodu, malformaci skeletu, otevřený ductus arteriosus, hypoplazii plic a ledvin a dokonce smrt. Telmisartan by měl být těhotným ženám zakázán.

Jedním slovem, telmisartan má vynikající výhody, jasný antihypertenzní účinek, dlouhou dobu působení, ochranu cílových orgánů, žádné zvýšení zátěže ledvin a dobrou bezpečnost a toleranci. Telmisartan má také některé nevýhody, jako je pomalý nástup, snadné vyvolání zvýšení sérového draslíku a kreatininu a reprodukční toxicita, takže bychom mu měli věnovat pozornost v procesu použití.

Valsartan, losartan karboxylová kyselina, telmisartan a irbesartan, který je nejlepší? Dovolte mi podrobnou odpověď:

1. Valsartan

Valsartan má mírnou antihypertenzní intenzitu a je vhodný pro mírnou až střední esenciální hypertenzi. Výhody tohoto produktu jsou zřejmé. Má kardiovaskulární ochranu, může snížit mortalitu a riziko kardiovaskulárních příhod pacientů s infarktem myokardu, významně zlepšit prognózu pacientů se srdečním selháním a může snížit hladinu cukru v krvi nalačno a po jídle, zabránit cukrovce a snížit bílkoviny v moči. Má účinek na ochranu funkce ledvin a je jediným antihypertenzním přípravkem, u kterého bylo prokázáno, že zlepšuje kvalitu sexuálního života pacientů s hypertenzí.

2. Losartan karboxylová kyselina

Kyselina losartankarboxylová je první sartanový lék na světě, který má dlouhodobé užívání, stabilní účinky a ochranu ledvin. Může být použit k léčbě hypertenze a diabetické nefropatie a má také určitý účinek na snížení kyseliny močové, takže je vhodný pro osoby s hypertenzí komplikovanou vysokou kyselinou močovou. Protože se však jedná o první generaci Sartanu, jeho krevní tlak není vysoký, jeho vstřebávání není vysoké, pouze asi 30 % a jeho poločas rozpadu je pouze 6~9 hodin, což nemůže zaručit stabilní snížení krevního tlaku po dobu 24 hodin. hodin, a jeho cena je dražší než u jiných sartanů, takže se v současnosti používá méně.

3. Telmisartan

Telmisartan má výhody širokého antihypertenzního rozsahu, dlouhého poločasu, trvalého kurativního účinku a kardiovaskulární ochrany a je vhodný pro pacienty s hypertenzí a kardiovaskulárními chorobami nebo vysoce rizikovými kardiovaskulárními příhodami, např. pro následnou léčbu pacientů s mrtvicí a infarktem myokardu. Nevýhodou je příliš zřejmý antihypertenzní účinek a mnoho lidí bude mít po jeho užití hypotenzi, proto dbejte na sledování krevního tlaku po jeho užití.

4. Irbesartan

Irbesartan má dobrý antihypertenzní účinek a trvalý účinek léku a je účinný u diabetické nefropatie, fibrilace síní apod. Dokáže zvrátit hypertrofii levé komory a snížit protein v moči. Jde o státem schválený antihypertenzní přípravek k léčbě hypertenze komplikované diabetem 2. typu. Je však třeba poznamenat, že irbesartan je metabolizován hlavně jaterním enzymem CYP2C9, takže není vhodný pro pacienty s jaterní dysfunkcí. Zároveň je třeba při užívání irbesartanu věnovat pozornost jeho interakci s jinými přípravky.

Obecně lze říci, že tyto čtyři produkty mají své výhody a pacienti s hypertenzí si mohou vybrat podle své situace. Je třeba poznamenat, že bez ohledu na to, který z nich se používá, je nutné odvádět dobrou práci při monitorování krevního tlaku a pravidelné kontroly, aby se zabránilo nežádoucím účinkům nebo komplikacím hypertenze.

Populární Tagy: telmisartan powder cas 144701-48-4, Čína, dodavatelé, výrobci, továrna, přizpůsobené, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, čisté, výrobce, sleva, na prodej, skladem, vzorek zdarma, surový prášek, surovina, vyrobené v Čína