Jak se díváme na spor o antidepresivum bez kyseliny tianeptinové.
Zanechat vzkaz
Stablon/koaxiální (kyselina bez tianeptinu na prodej) je lék používaný k léčbě deprese a úzkosti. Je to atypické antidepresivum. Žádná forma léku není v současné době schválena pro použití ve Spojených státech kvůli vysokému riziku zneužití a závislosti. Nejedná se tedy o lék, který může v současné době předepsat váš lékař.
TIANEPTINE SODIUM je však v současnosti schválen k léčbě deprese a úzkosti ve Francii, některých zemích Asie a Latinské Americe. V zemích, kde se používá, je prodáván pod značkou Stablon. V některých zemích se také prodává pod obchodními názvy Platinol a Coaxial. Užívání drogy je od doby, kdy byla poprvé představena, plné kontroverzí.
Vezměte prosím na vědomí, že Stablon/Coaxial (tianeptin sodný) není schválen pro použití v USA kvůli vysokému potenciálu zneužití. Tento článek slouží pouze pro informační účely.
Tento článek představí současnou situaci, praktické problémy a budoucí vyhlídky vývoje tohoto léku.
Aktuální stav aplikace tohoto produktu
Minulý týden zákonodárný sbor státu Michigan zakázal drogu, o které jste možná ještě neslyšeli – antidepresivum tzv.tianeptin sodný.
Pokud návrh schválí guvernér, zákon učiní Michigan prvním státem, který tuto drogu klasifikuje jako kontrolovanou látku podle plánu 2.
Tento měsíc se také objevila zpráva, že na místě činu byli nalezeni dva mladí lidé v Texasu, kteří se předávkovali, nesoucí tašky označené tianeptinem a v krvi měli nadměrné množství drog.
Mohou být prvními lidmi ve Spojených státech, kteří zemřeli na předávkování tianeptinem.
Tianeptin sodný byl poprvé uveden ve Francii v roce 1989 pro léčbu deprese. Jde o antidepresivum schválené ve více než 60 zemích. Spojené státy mezi ně nepatří. Prodává se pod názvy stabilní, koaxiální atd.
Podobá se skupině antidepresiv zvaných tricyklika z 50. let minulého století, ale role tianeptinu v mozku je jiná. Působí na μ Opioidní receptory, tj. cílí na morfin a oxykodon.
Důvěryhodným zdrojem vědeckých zpráv souvisejících s opioidy byl článek z roku 2014 týmu Kolumbijské univerzity.
Je úžasné, že nikdo neví, co je cílem. Je to obrovské překvapení, řekl Healthline spoluautor studie Jonathan Harwich, ředitel molekulární terapie na Kolumbijské univerzitě. Toto je jediné antidepresivum, které funguje tímto mechanismem.
Javitch a další založili biotechnologickou společnost s názvem cures, která vyvíjí varianty tianeptinu a dalších opioidních modulátorů pro refrakterní depresi. Tým doufá, že co nejdříve provede klinické testy na lidech.
Refrakterní deprese je obrovský problém, řekl Ravitch. Antidepresiva cílená na opioidní receptory poskytují jedinečnou příležitost k léčbě pacientů, kteří v současné době na antidepresiva nereagují.
Stablon / Coaxial a možnosti jeho zneužití
V současné době není tianeptin schválen pro použití ve Spojených státech, proto se důrazně doporučuje nepoužívat jej pro zábavní účely. FDA varoval, že užívání tianeptinu, zejména ve velkých dávkách, může vést k vážným vedlejším účinkům.
Mnoho dalších zemí, které původně schválily tianeptin k léčbě příznaků deprese a úzkosti, také následovalo příklad. Ačkoli je stále k dispozici na předepisování ve Francii, v roce 2005 přidali štítek s varováním před rizikem zneužití a závislosti tianeptinu na balení léku. Poměr přínosů a rizik léku byl také několikrát přehodnocen.
V Michiganu a několika dalších státech byl tianeptin přidán na seznam nebezpečných kontrolovaných látek. Ačkoli to FDA neschvaluje, tianeptin a produkty, které tento lék obsahují, lze stále zakoupit v obchodech se smíšeným zbožím, kde je prodáván jako nootropikum. Nootropika jsou syntetické doplňky, o kterých lidé věří, že mohou zlepšit jejich duševní výkonnost. Úřady pro regulaci léků je nemohou regulovat, protože jsou prodávány jako doplňky stravy.
Zpráva z roku 2018 zjistila dva smrtelné případy jedu tianeptinu v Texasu. Droga však byla užívána rekreačně a ne tak, jak předepsal lékař nebo poskytovatel zdravotní péče. V obou případech bylo zjištěno, že oběti mají vysoké hladiny tianeptinu v krvi.
Budoucnost tianeptinu sodného
Tento nový lék pomohl změnit způsob, jakým vědci přemýšlí o depresi.
Jedním z důvodů je, že tianeptin nemá přímý účinek na serotonin, na rozdíl od Prozacu a dalších „SSRI“. Základní teorie o tom, proč antidepresiva fungují, se podle důvěryhodného hodnocení z roku 2017 vzdaluje myšlence, že depresivní lidé mají k dispozici příliš málo serotoninu.
Deprese může být místo toho způsobena tím, že se mozek stává méně přizpůsobivým a léky mohou fungovat, když podporují „neuroplasticitu“.
Tianeptin nepřímo moduluje glutamát, hlavní excitační neurotransmiter. Stresové situace mají tendenci ovlivňovat glutamátové dráhy, což vede k výkyvům, které mohou degradovat nervovou a mozkovou tkáň. Tianeptin může tyto cesty chránit, a tak chránit před stresem.
Tianeptin má několik výhod oproti SSRI, napsal tým vedený Brucem S. McEwenem z Rockefellerovy univerzity v roce 2010 důvěryhodným zdrojem. Řekli, že může zvýšit koncentraci do týdne a „vnitřní napětí“ do dvou týdnů. Dodali, že funguje také při úzkosti a depresi, je méně pravděpodobné, že způsobí sexuální problémy nebo nevolnost, a pacienty nezneklidňuje.
"Příběh tianeptinu se odvíjí a toto antidepresivum je bohaté na budoucí možnosti pro pochopení základních mechanismů i pro jeho terapeutické aplikace," uzavřeli.
Komu může tianeptin pomoci? Mezi pravděpodobné skupiny patří lidé citliví na sociální odmítnutí, starší lidé, pacienti s Parkinsonovou nemocí a lidé s posttraumatickou stresovou poruchou (PTSD).
Existují také důkazy o potenciálních genetických markerech a signálech skenování mozku, které by mohly pomoci identifikovat pravděpodobné pacienty, Javitch a jeho spoluautor nejsou pověřeni
Studie z roku 2012 zjistila důvěryhodnými zdroji, že tianeptin působí na syndrom dráždivého tračníku stejně dobře jako často předepisovaný amitriptylin, s méně vedlejšími účinky.
Kombinace dvou antidepresiv pomáhá 50 až 60 procentům pacientů. Ve studii z roku 2013 důvěryhodný zdroj 150 dospělých pacientů mladších 65 let zvýšilo použití tianeptinu jako doplňkového léku míru odezvy na 65 procent.
Mnoho pacientů nyní spoléhá na antidepresiva a v případě úzkosti na benzodiazepiny.
"Benzo jsou horší" než tianeptin, řekl Gupta Healthline.
Přesto řekla, že by se zdráhala někdy předepsat tianeptin, i kdyby byl schválen ve Spojených státech, "kvůli potenciálu závislosti."
Tianeptin nyní představuje hranici v léčbě deprese.
"Objev opiátového mechanismu je velmi vzrušující a zároveň nám dává pauzu," řekl Javitch. "Existuje dlouhá historie myšlení o spojení fyzické bolesti a psychické bolesti. Víme, že endogenní opiátové mechanismy se podílejí na regulaci nálady a chování."
Navzdory tomu, co jste si mohli přečíst online, neexistuje žádný jasný vědecký důkaz, že tianeptin zvyšuje bdělost, snad kromě zmírnění úzkosti, řekl Javitch.
Také to není dobrý lék proti bolesti. Jakákoli mírná úleva od bolesti při bezpečné dávce by pravděpodobně odezněla příliš rychle.
"Na tianeptinu je pozoruhodné, že vede k trvalým změnám v mozku, které zprostředkovávají antidepresivní a antiúzkostný účinek, a to ještě dlouho poté, co byl lék z těla odstraněn," řekl.
